Материал: антидепрессанты_2020
ТЦА – риск передозировки
Высокая межиндивидуальная вариабельность концентраций в крови (до 30 раз)
Узкий терапевтический индекс –серьезные токсические реакции, прежде всего со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы при передозировке в
5 раз
При 5-10- кратной передозировке возможна
внезапная смерть
Необходимо титровать дозы
Синдром отмены (отменять постепенно) – расстройства ЖКТ, вегетативные симптомы, тревога, ажитация, нарушения сна.
. Ингибиторы
моноаминоксидазы
Необратимые:
Ниаламид
Фенелзин
Транилципромин
Селегилин (ингибитор МАО типа В)
Обратимые:
моклобемид
пиразидол
Моноаминооксидазы
Ферменты, разрушающие моноамины
2 формы - MAOa and MAOb
MAOa отвечает за разрушение
серотонина и норадреналина
MAOb метаболизирует
фенилэтиламин и вместе с MAOa разрушает допамин.
Фенилэтиламин по действию аналогичен амфетамину и играет важную роль в возникновении эйфории
MAO распределяются по разным
тканям организма
В ЖКТ MAOa участвует в метаболизме тирамина,
обладающего симпатомиметическим действием
тирамин поступает в системный кровоток тяжелый
гипертензивный криз у пациентов, употребляющих пищу, содержащую тирамин («сырный синдром»)
Необратимые ингибиторы моноаминооксидазы
Токсичны, в том числе гепатотоксичны
несовместимы с рядом ЛС (эфедрин, адреналин, мезатон, морфий, резерпин) и пищевых продуктов (сыры, томаты, бобовые, копчености, мясо, дрожжи, сельдь, сливки, пиво, вина) – «сырный синдром» (тираминовый синдром), в том числе
с летальным исходом.
выраженный стимулирующий эффект, обостряют психотическую симптоматику.
Показаны при заторможенных и адинамических депрессиях, особенно резистентных к другим антидепрессантам.
Обратимые ИМАО-А (моклобемид, брофаромин)
Менее активны, чем
необратимые иМАО
менее токсичны и лучше переносятся, чем необратимые
возможность (с
осторожностью) применения одновременно с пищевыми
продуктами, содержащими тирамин (низкий риск "сырного"
синдрома).