Материал: антидепрессанты_2020

Фармакодинамические различия СИОЗС (дополнительный механизм действия)

Пароксетин: антихолинергические свойства,

ингибирование NOS (calcium-dependent NO synthase) и CYP

Циталопрам: действие на H1-гистаминные

рецепторы

Флуоксетин: агонист 5HT2 рецепторов, ингибирование CYP

Сертралин: ингибирование обратного захвата допамина

Различия эффектов, связанные с различиями дополнительных механизмов действия

Флуоксетин

•Активирующее действие (может вызывать ажитацию)

•Чаще других вызывает кожные реакции

•Уменьшение аппетита и снижение массы тела

Пароксетин

•Чаще вызывает половую дисфункцию

•Когнитивная дисфункция и другие антихолинергические побочные эффекты

Различия эффектов, связанные с различиями дополнительных механизмов действия

Циталопрам

•Более выраженный седативный эффект, наиболее высокий риск сонливости,

•Чаще вызывает половую дисфункцию

•Нарушения памяти

•Увеличение массы тела

•Имеет активный метаболит (дидесметилциталопрам), который может пролонгировать интервал QT .

•Возможно более токсичен, чем другие СИОЗС - 6 летальных исходов при передозировке (Anderson I M, Edwards JG 2001)

 Сертралин

Улучшение когнитивных функций

Флувоксамин

•Хуже переносится, чем другие, но реже вызывает сексуальную дисфункцию

Особенности фармакокинетики СИОЗС

 Характер фармакокинетики:

Линейная фармакокинетика

– сертралин и циталопрам

 Длительность действия:

 Наиболее длительный Т1/2 –

флуоксетин (2-3 сут сам препарат + 5-21 сут

активный метаболит)

Наиболее короткий Т1/2 – флувоксамин (15 ч)

Различия СИОЗС, обусловленные различиями фармакокинетики

Пароксетин - синдром отмены

Флуоксетин – более медленное начало эффекта,

более стабильная концентрация в плазме при пропуске дозы, минимальное количество реакций отмены, НО: дольше сохраняется риск побочных эффектов и лекарственных взаимодействий

Флувоксамин: - прием 2 раза в сутки (чаще -реакции отмены,

выше риск несоблюдения режима лечения)

Сертралин и циталопрам - минимальный риск лекарственных

взаимодействий)