12. Морфолого-анатомические признаки при определении подлинности цельного и измельченного лекарственного растительного сырья.

Ответ. Макроскопический анализ листьев. После осмотра невооруженным глазом и при десятикратном увеличении даем характеристику морфологических свойств ЛРС в такой последовательности: 1) форма; 2) размеры; 3) цвет; 4) запах; 5) вкус; 6) особенности (в зависимости от вида ЛРС). Определяем строение листа (простой или сложный). Обращаем внимание на строение черешка, геометрическую форму и толщину листовой пластинки, ее ку- тинизированность (кожистость). Рассматриваем листья сухими или размоченными в горячей воде. Сравниваем структуру верхней и нижней сторон листа, его опушенность. Цвет листовой пластинки (темно- или светлозеленый, сизый, желтый, бурый, красноватый) устанавливаем при дневном освещении. Определяем морфологические особенности листовой пластинки (цельная, лопастная, раздельная, нитчатая, перисто-рассеченная), форму (в сравнении с простейшей геометрической фигурой), характер ее края (гладкий, зубчатый, пильчатый, выемчатый, городчатый) и жилкования (оно особенно выражено с нижней стороны листа: дуговое, линейное, сетчатое). Уточняем структуру поверхности (гладкая, морщинистая, опушенная), характер и степень развития опушения (преимущественно по жилкам), присутствие железок, воскового налета. В конце определяем запах и вкус. Микроскопический анализ листьев начинают с исследования эпидермиса: изучают форму эпидермальных клеток с верхней и нижней сторон листа (изодиаметрические или прозенхимные, прямоугольные, многоугольные, с извилистыми боковыми стенками, тонко- или толстостенные, с утолщениями стенок (четко- видными или иными)); наличие трихомов — простых соско- и волосковидных или фигурных (одно- или многоклеточных, пучковых, звездчатых, Т-образных, головчатых, булавовидных, с розеткой клеток вокруг основания волоска или без нее); железок (простых булавовидных, одно-, двухили четырехклеточных, грибовидных с радиальным расположением секреторных клеток, свойственным семейству Губоцветные, либо овальных, подушковидных, с ярусным расположением выделительных клеток, свойственным семейству Астровые); устьиц (число, характер расположения: эпистоматическое — на верхней стороне листа, гипоста- матическое — на нижней строне листа, амфистоматическое — на обеих сторонах листа), наличие на верхушке листа или зубчика водяных устьиц. Устанавливают тип устьичного аппарата по числу и характеру расположения вспомогательных клеток эпидермиса около замыкающих клеток устьиц: 1) У двудольных: диацитный устьичный аппарат: устьица окружены двумя околоустьичными клетками, смежные стенки которых перпендикулярны устьичной щели — характерен для растений семейств Губоцветные, Гвоздичные; парацитный устьичный аппарат: с каждой стороны устьица вдоль его продольной оси расположены по одной или более околоустьичных клеток — это характерно для растений семейств Мареновые, Вересковые, Брусничные; анизоцитный устьичный аппарат: устьица окружены тремя околоустьич- ными клетками, из них одна значительно меньше двух других — такой тип устьичного аппарата обнаруживается у растений семейства Капустные; аномоцитный устьичный аппарат: устьица окружены неопределенным числом клеток, различающихся по форме и размерам — он встречается у растений семейства Лютиковые и у растений большинства других семейств; 2) у однодольных и других растений: тетра- и мультиперигенный и энциклоцитный. Механическая ткань: исследуются клетки колленхимы на периферии листовой пластинки, сосуды ксилемы и флоэмы в проводящих пучках. Проводящая ткань: исследуются сосуды (трахеиды), лубяные волокна. Паренхима (мезофилл): изучается губчатая, столбчатая, обкладочная, аэренхима; наличие в клетках кристаллов, включений (игольчатые, призматические, рафиды, друзы, цистолиты — грозди, песок). Рафиды встречаются у сем. Лилейные (Liliaceae), песок — у белладонны (Belladonna), цистолиты — у крапивы (Urtica), кристаллы и друзы — у горца почечуйного (Polygonum). Запасающая ткань — главным образом паренхима: может запасать крахмал, белки, липиды. Иногда клетки паренхимы или их группы накапливают слизи, эфирные масла, смолы, стероиды, танниды. Впоследствии на их основе формируются вместилища, млечники, смоляные ходы. Выделительная ткань может быть представлена как эктофитными структурами, так и эндофитными образованиями (накопительными клетками, вместилищами, секреторными каналами). Анализ трав. Прежде всего обращают внимание на особенности строения стебля: прямой, искривленный или приподнимающийся, простой или ветвистый; характер ветвления; форму поперечного сечения (круглая, ребристая, четырехгранная, полый цилиндр); цвет поверхности, опушение, размеры (диаметр у основания, длина); расположение листьев (у основания стебля, в середине и у вершины, черешковые, сидячие, стеблеобъемлющие, с раструбами, очередное, супротивное, мутовчатое); тип соцветия (простой или сложный зонтик, кисть, колос, метелка); особенности морфологии и анатомии листьев, цветков, плодов. В измельченном и порошкообразном сырье трав присутствуют фрагменты тканей стебля, а также цветков, листьев, плодов, семян. Микроскопический анализ трав основан на изучении микроскопии листьев, для чего отбирают небольшие их части и анализируют, как описано выше. Цветки. Устанавливают тип соцветия, опушенность его частей. Затем определяют строение околоцветника (простой чашечко- или венчиковидный либо двойной), венчика (актино- или зигоморфный, число и форму лепестков или зубчиков, их окраску), число и форму чашелистиков, число и строение тычинок, пестиков, строение завязи. При микроскопическом исследовании обращают внимание на строение эпидермиса внутренней и наружной сторон лепестков венчика и чашелистиков, наличие, характер расположения и строение волосков, железок, механических элементов, форму и размеры пыльцевых зерен и т. д. Плоды. Состоят из околоплодника (перикарпия) и заключенных в нем семян. Перикарпий может быть сухой (сухие плоды) или мясистый (сочные плоды). Диагностическое значение имеют форма и строение плода, его размеры (длина, ширина, поперечник), цвет, характер поверхности околоплодника, запах, вкус. Исследуют также число гнезд в плоде, наличие и число эфиромасличных канальцев, вместилищ. У сочных плодов после размачивания в горячей воде определяют строение околоплодника, количество, размер, форму, характер поверхности и цвет семян. При микродиагностике плодов важно строение перикарпия, в котором различаюттри слоя: экзо-, мезо- и эндокарпий, т. е. наружный, средний и внутренний. В экзокарпии обращают внимание на наличие и строение волосков; в мезокарпии — на расположение и структуру механических элементов, эфиромасличных канальцев и вместилищ, кристаллических включений; в эндокарпии — на положение клеток с четковидными утолщениями стенок, волокон механической ткани. Семена. Состоят из зародыша, эндосперма, семенной кожуры. Обращают внимание на форму, размеры, цвет, запах, вкус и общее строение семени. Диагностическое значение имеет расположение зародыша, наличие и форма рубчика. При изучении под микроскопом внимание обращают на строение семенной кожуры (слои клеток), величину и форму эндосперма, строение зародыша, на его механический слой, состоящий из вытянутых (прозенхимных) или изодиаметрических клеток с равномерно утолщенными стенками, а также на пигментный слой. Особое внимание обращается на толщину коры, окраску и особенности строения наружной и внутренней поверхностей. Наружная поверхность коры обычно серого или коричневого цвета, гладкая или морщинистая, с характерными чечевичками и пятнами; внутренняя поверхность, как правило, светлее, гладкая или гофрированная; поверхность поперечного излома зернистая или занозисто-волокнистая из-за наличия механических элементов. Перед получением поперечных срезов кору в течение 1—2 суток размачивают в смеси глицерина, спирта и воды (1:1:1). Поскольку кора ветвей и корневищ включает периферические слои клеток до камбия, в ней отсутствуют сосуды ксилемы (имеются лишь волокна луба, часто в тесной связи с кристаллоносными клетками). При микроскопическом анализе обращают внимание на строение пробки, ее цвет, характер колленхимы, толщину первичной и вторичной коры, наличие феллодермы и особенности каменистых клеток, лубяных волокон, их скоплений или тяжей, а также кристаллов оксалата кальция, клеток с эфирными маслами, смолами, вместилищ и ходов, млечников. Анализ корней, корневищ, клубней, луковиц. У всех подземных органов определяют форму, особенности наружной поверхности (край может быть ровный или морщинистый, с продольным или поперечным рисунком складок, с рубцами от прикорневых листьев или буграми и точками — следами отмерших стеблей и корней) и излома (ровный, зернистый, волокнистый, занозистый, короткощетинистый и др.), цвет на поверхности и на изломе, размеры, запах, вкус. Корни по морфологическим признакам классифицируют на конические, стержневые и мочковатые, тонкие и толстые, длинные и короткие. Корни могут иметь первичное или вторичное анатомическое строение. Первичная анатомическая структура корней у однодольных сохраняется до конца жизни, а у двудольных сменяется вторичной структурой. Корневища — простые и разветвленные, толстые и тонкие. У однодольных растений корневища имеют только пучковое строение: пучки (закрытого типа, без камбия — его активность рано заканчивается) беспорядочно располагаются в коре и центральном цилиндре. У двудольных корневища могут иметь как пучковое строение (пучки открытого типа, коллатеральные или биколлатеральные, располагаются в виде кольца у поверхности корневища, а в центре — широкая паренхимная сердцевина) так и беспучковое. Клубни имеют стеблевое происхождение, формируются на концах подземных побегов (столонов), на их поперечном срезе видно пучковое строение. Поверхность клубня обычно морщинистая, ямчатая, бугристая. Луковицы состоят из утолщенных сочных чешуй, расположенных на укороченном стебле (донце), и нескольких сухих, покрывающих ее снаружи. Строение луковиц обычно рассматривают на продольном разрезе.

13. Основные лекарственные формы и их приготовление из лекарственного растительного сырья. Примеры лекарственных средств растительного происхождения.

Ответ. Лекарственные растения редко используются в медицине в не переработанном виде. Обычно из них готовят различные лечебные препараты и лекарственные формы. Под лекарственными формами понимают придание растительному лекарственному сырью вида, в котором оно используется. В зависимости от консистенции лекарственные формы делят на твердые (порошки, присыпки), жидкие (настои, отвары, настойки, экстракты) и мягкие (мази, пасты). Порошки — очень тщательно измельченные или растертые сухие листья, травы, цветки, плоды, семена, коры, корни или корневища. Это наиболее простая лекарственная форма. Ранее сухое ЛРС растиралось в порошок пестиком в ступке (из фарфора), в настоящее время в домашних условиях ЛРС размалывают с помощью кофемолки (или других аналогичных аппаратов). Такой порошок принимают внутрь или используют для присыпки ран, язв, пролежней и т. д. Очень часто порошки из ЛРС расфасованы в фильтрпакеты, пакетики и капсулы, а также спрессованы в таблетки и плитки. Настои, отвары, чаи — это свежеприготовленные водные извлечения из ЛРС, лекарственных фитосборов, растительных чаев, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов) для внутреннего и наружного применения. Настои обычно готовят из листьев, цветков, трав (облиственных стеблей), а отвары — из корней, корневищ, кор. ЛРС измельчают (листья, цветки — до частиц размером примерно 5 мм; стебли, коры, корни, корневища — не более 3 мм; плоды и семена — не более 0,5 мм). Для приготовления настоев и отваров дозу измельченного ЛРС (ее указывают на упаковке в соответствии с нормами ФС; при отсутствии таких указаний настои и отвары готовят в соотношении 1:10, валерианы и горицвета — 1:30, ЛРС с сильнодействующими веществами — 1:400) заливают водой комнатной температуры и настаивают в инфундирном аппарате (в аптеке) или в другом подходящем стеклянном, фарфоровом или эмалированном металлическом сосуде на кипящей водяной бане при частом помешивании (настои в течение 15 мин, отвары — в течение 30 мин), затем охлаждают при комнатной температуре (настои — не менее 45 мин, отвары — 10 мин), процеживают, отжимая разбухшее ЛРС, или фильтруют через вату и прибавляют кипяченую воду до требуемого объема извлечения. Настои, предназначенные для внутреннего употребления, готовят менее концентрированными (соотношение ЛРС и воды — 1:30 или 1:40), для наружного применения — более концентрированными. В домашних условиях настои и отвары обычно готовят не на водяной бане: порцию ЛРС заливают крутым кипятком, плотно закрывают посуду крышкой, накрывают плотной тканью и настаивают в течение 4—6 ч — томят, после чего остаток отжимают, раствор процеживают. Для приготовления чаев указанное количество измельченного ЛРС заливают требуемым количеством кипящей воды и выдерживают в течение определенного промежутка времени. Чаще всего ЛРС применяют в виде настоев и отваров, которые представляют собой водные вытяжки (экстракты) из ЛРС. Получение экстрактов (настоев и отваров) — это уже фармацевтические технологии получения и приготовления ЛС, более совершенный химический путь к значительному извлечению отдельных химических компонентов ЛРС. В домашних условиях полного извлечения обычно не происходит. Вместе с тем настои и отвары — это не отдельные экстрактивные вещества, которые описаны в ГФ РБ и в соответствующих ФС на ЛРС. Они включают комплекс БАВ и обладают поливалентным действием на организм. Фармакологическое действие различных БАВ, выделяемых из ЛРС в экстракт, может быть как сходным, синергическим и обусловливать так называемый «шрапнельный» эффект, так и неодинаковым, смягчающим или антагонистическим по совокупному проявлению, что необходимо учитывать в работе. Настои и отвары быстро портятся, особенно в летнее время или в теплом помещении, на свету. В связи с этим их лучше готовить ежедневно. Если это не всегда возможно, то их хранят в темном прохладном месте или в холодильнике, но не более двух суток. При необходимости к водным извлечениям добавляют консерванты (метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сорбиновую кислоту). Настойки относятся к галеновым препаратам. В отличие от настоев это спиртовые вытяжки (экстракты) из ЛРС, их готовят не на воде, а на 70 % или 40 % спирте. Измельченное ЛРС высыпают в сосуд, заливают спиртом и выдерживают при комнатной температуре в течение 7 дней, затем настойку сливают, остатки растений хорошо отжимают, раствор фильтруют (иногда центрифугируют). Для большинства ЛРС настойки готовят в соотношении 1:10. Спиртовые настойки, в отличие от водных настоев, пригодны для продолжительного хранения. Используют их в небольших количествах и дозируют обычно каплями: по 10—30 капель (реже — больше или меньше). Кроме галеновых препаратов, из ЛРС на фармацевтических заводах и в лабораториях аптек готовят новогаленовые препараты и ЛС, представляющие собой максимально очищенные от балластных веществ водные, реже спиртовые, вытяжки. Их можно применять не только внутрь, но и для инъекций в кровь или в мышцы. Новогаленовые ЛС для инъекций выпускают в ампулах, для перорального применения — во флаконах. Мази часто готовят из корней ЛР. В качестве основы берут вазелин, растительное (например, какао) или сливочное масло, реже — несоленое свиное сало или жир других животных. Мази, приготовленные на сале или масле, легко проникают в кожу и оказывают более глубокое действие, чем мази на вазелине. В лечебных целях часто применяют свежий сок ЛР (как наружно, так и внутрь). Его используют для получения ПРП (соки алоэ, каланхоэ, подорожника, травы желтушника). В Беларуси налажен весенний сбор березового сока (пасоки), сосновой смолы-живицы, которые находят свое практическое применение. Свежий сок плодов, ягод, корней, корнеплодов и листьев ЛР используют как источник витаминов. Широкое признание получили натуральные соки, получаемые путем переработки фруктов и ягод. Вместе с соком из плодов извлекаются сахара, минеральные соли, витамины, растворимые пектиновые и другие вещества. Поэтому свежие соки являются ценным продуктом, особенно в питании детей, больных и выздоравливающих людей, а также лиц пожилого возраста. В домашних условиях сок можно получить путем измельчения фруктов и ягод в мезгу и извлечения из нее сока. Кожицу при этом не снимают, так как она придает соку специфический аромат плода, в ней много антоцианов, флавоноидов, дубильных веществ, витаминов. После первого отжима сока в мезгу, помещаемую в эмалированную посуду, вливают примерно такой же объем теплой воды (40—50 °С) и настаивают 3—5 ч, часто помешивая. Чтобы сок отжимался легче, измельченные плоды и ягоды нагревают до 60—65°С. Это касается, в первую очередь, тех плодов и ягод, из которых трудно извлекается сок (садовая земляника, сливы, персики, крыжовник, смородина, малина, груши, яблоки). Сок второго отжима вливают в сок первого отжима. Соки можно получать как из отдельных видов фруктов и ягод, так и смешанные (купажированные). В них должны гармонично сочетаться кислотность, сахаристость и аромат, поэтому соки с избытком или недостатком кислот, сахаров, горечей, дубильных, красящих, ароматических и других веществ часто смешивают.

14. Лечебные сборы. Принципы их составления.

Ответ. Сборы (species) — смеси нескольких видов измельченного, реже цельного, фасованного ЛРС (иногда с добавлением минеральных солей, витаминов, эфирных масел, вкусовых добавок), обладающие определенным фармакологическим действием и предназначенные для применения в терапевтических целях после изготовления, как правило, водных извлечений. Из сборов готовят также настои, чаи, отвары, настойки, припарки, ванны, втирания, аппликации. Сборы ЛР могут быть дозированными и недозированными. В соответствии с главным терапевтическим эффектом сбора его основу составляют ЛР, содержащие определенные действующие вещества. Это доминанта, или основа (basis). Основные действующие вещества главного компонента в составе сбора обусловливают характер лечебного действия и его название (например, успокоительный, слабительный, аппетитный, витаминный). Иногда в сборе присутствуют два или три вида ЛРС, которые содержат вещества, действующие фармакологически в одном направлении. В сборе их масссовая доля в сумме (50 % + 50 % или по 1/3) принимается за 100 % (или единицу). В дополнение к главному действующему компоненту лекарственного фитосбора, как правило, вводят другие, которые могут действовать синергически, повышать эффективность главного компонента, усиливать его всасывание и лечебное действие, нормализовать другие функции организма, тесно взаимосвязанные с восстанавливаемой. Эту функцию осуществляет так называемая вспомогательная группа веществ (adjuvans), содержащихся в соответствующих ЛР, которые входят в состав данного сбора. Обычно вспомогательные вещества берутся в количестве в два (или три) раза меньше, чем главного компонента, т. е. составляют по массе в сборе вторую величину — 50, 30, 25 % или 15—17 %. Кроме того, в сборы вводят третью по массе и значению группу веществ (в содержащих их ЛР), которая призвана смягчать резкое фармакологическое влияние главного лекарственного фитокомпонента, — так называемые коррегианты (corregeans). Их количество сокращается пропорционально еще в два раза: 25, 15, 10—12 % или 7—8 %. В сборы могут вводиться менее значимые по лечебному эффекту и массе компоненты (minoritis), т. е. виды ЛРС, обогащающие сбор витаминами, вкусовыми и ароматическими веществами, органическими кислотами, минеральными солями и продуктами, улучшающими цветовую гамму сбора. При составлении лекарственных растительных сборов очень важно, чтобы их компоненты были совместимы по основным параметрам — химическим (например, по растворимости, не допускать выпадения в осадок, химической взаимоинактивации), фармакологическим, т. е. по воздействию на организм (не допускать взаимопротивоположного эффекта, например возбуждающего и сильного седативного), физико-химическим (чтобы эти химические действующие вещества из ЛРС по крайней мере в некотором количестве могли экстрагироваться определенным растворителем — водой, спиртом или маслом) и т. д. Все виды ЛРС, используемые для приготовления сборов, должны соответствовать требованиям соответствующих ФС. Внешний вид, цвет, запах должны быть характерными для ЛРС, входящего в состав сборов. Сырьевые компоненты сборов измельчают и просеивают по отдельности перед объединением. Если иного не указано в частных ФС, то ЛРС, используемое для приготовления настоев и отваров, должно иметь измельченность 5600, листья толокнянки и брусники — 2400, побеги багульника — 4000, ЛРС для приготовления чаев — 2000. Цветы, семена, плоды не измельчают. Компоненты, входящие в состав сбора, перемешивают до получения равномерной смеси. Эфирное масло и соль при необходимости вносят в сбор путем опрыскивания фитомассы раствором масла в спирте (1:10) или насыщенным раствором соли. Идентификация сбора и подлинность составляющих его растительных компонентов определяются путем фармакогностического анализа, так же как для цельного и измельченного ЛРС. При необходимости соответствие морфолого-анатомических признаков отдельных ЛР, составляющих лекарственный сбор, подтверждается анализами, указанными в ФС на эти виды ЛРС (качественные реакции, методы хроматографии), испытание проводят из аналитической пробы массой 10 г. Количественное содержание в сборе ФАВ, обусловливающих фармакологическое действие ЛРС, определяют методом, указанным в частной ФС на данное сырье.

15. Гомеопатия и применение лекарственных растений и лекарственного растительного сырья.

Ответ. Гомеопатия — это форма лекарственной регулирующей терапии, которая стимулирует и нормализует защитные силы организма. Ее целью является воздействие на внутренние процессы саморегуляции организма с помощью ЛС, подобранных строго индивидуально с учетом реакций конкретного больного. Основное отличие гомеопатии от других направлений, применяющих фармакологические средства, заключается в том, что она использует метод подбора ЛС по принципу подобия и в диапазоне предельно малых доз. К преимуществам гомеопатического лечения можно отнести отсутствие побочных эффектов, поскольку используются очень малые дозы ЛС, лишенных токсического и аллергизирующего влияния на организм; большинство применяемых ЛС являются продуктами природного происхождения; неинвазивность введения; строго индивидуальный подбор гомеопатических средств, а также возможность сочетать лечение гомеопатическими средствами с такими методами, как иглорефлексотерапия, физиотерапия, аромотерапия, цветотерапия. БАВ приводят к повышению иммунитета. Механизм гомеопатического лечения сочетает элементы терапии и профилактики. ЛС, применяемое в минимальной дозе по принципу подобия (подобное против подобного), интерферирует как с микробами, так и с эндогенными патометаболитами и токсинами. Включается функциональный аппарат иммунобиологической интерференции, поддерживающий гомеостаз внутренней среды клетки и организма в целом. Инородное ЛС возбуждает протоплазму. Патогенные раздражители постепенно вытесняются из среды обмена клеток. Это способствует снятию функционального спазма, вызванного действием токсинов на рецепторы. Активируются иммунобиологические процессы, направленные на уничтожение патогенного агента, снижение интоксикации (фагоцитоз и др.). Гомеопатические ЛС готовят из базисных препаратов с указанием степени его разведения. Базисные препараты представляют собой: матричную настойку или глицериновый мацерат — для сырья растительного или животного (иногда человеческого) происхождения; непосредственно само вещество — для сырья химического или минерального происхождения. Глицериновые мацераты — жидкие ЛС, полученные из сырья растительного или животного происхождения с использованием глицерина или смеси глицерина со спиртом необходимой концентрации или раствором натрия хлорида необходимой концентрации. К основным гомеопатическим препаратам относят эссенции, матричные настойки, растворы, порошковые растирания (тритурации). Эссенции изготавливают путем смешивания сока ЛР с этиловым спиртом (86% м/м или 90% м/об): исходным материалом служит свежий сок ЛР или их частей, смешанный для консервации с этанолом определенной концентрации. Эссенции используют только для изготовления матричных настоек, но не для разведений и лекарственных форм. Матричные настойки (тинктуры) для гомеопатических ЛС — жидкие ЛС, полученные экстракцией свежего или высушенного сырья соответствующим растворителем. Матричные настойки могут быть также получены из соков ЛР с добавлением или без добавления растворителя (эссенции). Растворы. Исходными материалами являются преимущественно растворимые соли и кислоты, применяемые в виде водных или спиртовых растворов. Растворителями выступают вспомогательные вещества, используемые для приготовления первичных базисных препаратов или потенций: очищенная вода, спирт необходимой концентрации, глицерин или лактоза. В качестве иных вспомогательных средств используют такие разбавители, как масло какао, другие растительные масла, ланолин, вазелин, твердый жир, магния стеарат, кальциевый бентонит, крахмал, натрия хлорид и др. Порошковые растирания (тритурации). Исходный материал — нерастворимые минералы, соли, растертые в порошок растения или их лечебные органы (корни, семена и т. д.). Их смешивают с молочным сахаром и растирают в фарфоровой или серебряной ступке не менее 1 ч. Жидкие базисные средства называют «исходными тинктурами», твердые — «исходными субстанциями». Разводят жидкие базисные средства с помощью различных вспомогательных веществ, в качестве которых используют растворители — очищенную воду, спирт необходимой концентрации, глицерин или лактозу, атакже растительные масла, масло какао, твердый жир, магния стеарат, кальциевый бентонит, натрия хлорид, крахмал, мед и др. В гомеопатии классификация ЛС производится в зависимости от агрегатного состояния (консистенции) или способа введения в организм. По агрегатному состоянию гомеопатические ЛС делятся на твердые, жидкие, мягкие, газообразные (спреи). По способу введения ЛС бывают: энтеральные: пероральные, сублингвальные, ректальные; парентеральные: внутримышечные, внутривенные, для нанесения на слизистые оболочки, для нанесения на кожу.

16. Полисахариды: классификация, строение, физико-химические свойства. Биомедицинское применение полисахаридов.

Ответ. Полисахариды — линейные или разветвленные высокомолекулярные полимерные цепочки из остатков моносахаридов, соединенные О-гликозидными связями. Из огромного разнообразия природных полисахаридов в фармакогнозии наибольшее значение имеют крахмал, целлюлоза, инулин, слизи, камеди, пектиновые вещества, альгинаты. Полисахариды 1 порядка представляют собой кристаллические вещества, хорошо растворимые в воде, имеют сладкий вкус и обладают восстанавливающими свойствами. Полисахариды 2 порядка - биополимеры с большой молекулярной массой, построенные из моносахаридов и уроновых кислот, соединенных друг с другом гликозидной связью. Это большей частью аморфные вещества, нерастворимые в неполярных растворителях и спирте, подвергаются кислотному и ферментативному гидролизу. Полисахариды можно классифицировать. По функции: запасные: крахмал, инулин; структурные: целлюлоза, гемицеллюлоза. По характеру скелета: линейные (амилоза); разветвленные (амилопектин). По степени однородности блоков: гомополисахариды - построенные из одинаковых моносахаридов: крахмал, инулин; гетерополисахариды - построенные из разных моносахаридов: камеди, слизи, пектиновые вещества. Полисахариды играют важную роль в обмене веществ растений и животных, лежат в основе их энергетики. В медицине их используют как пролонгаторы действия лекарств, иммуномодуляторы и антиканцерогены (полисахариды грибов), как обволакивающее, противовоспалительное, гипогликемическое (инулин) средства, в качестве наполнителя в таблетках (крахмал).

17. Крахмал. Инулин. Камеди. Пектины. Строение их молекул, физико-химические свойства, использование.

Ответ. Крахмал (Amylum) является запасным полисахаридом растений, накапливающимся в форме зерен и состоящим из амилозы (17—24 %) и амилопектина (76—83 %). Оба вещества являются 1,4-а-глюканами. Амилопектин сосредоточен в наружных слоях крахмальных зерен, а амилоза составляет их середину. Амилоза — линейный глюкан, где остатки глюкозы соединены 1,4-связями; легко растворима в воде и дает растворы с невысокой вязкостью. Амилопектин — разветвленный глюкан, где остатки глюкозы соединены как 1,4-, так и 1,6-связями; растворим только в горячей воде и дает вязкие растворы (клейстер). Йод окрашивает амилозу в синий цвет, а амилопектин — в фиолетовый. У каждого растения крахмальные зерна имеют определенную форму и размеры. Например: у картофельного крахмала зерна 80—100 мкм, кукурузного — 25—35 мкм, пшеничного — 6—8 мкм, а у рисового — 4—5 мкм. Крахмальные зерна не являются одним веществом. Содержат углеводы (96 %), минеральные соли (0,7 %) и жирные кислоты (0,6 %). Крахмал не растворим в холодной воде, спирте, эфире. Он подвержен ферментативному и кислотному гидролизу с образованием декстринов и конечного продукта — глюкозы. В горячей воде зерна крахмала набухают и лопаются — получается

клейстер. Однако у гороха зерна крахмала не набухают, поэтому и клейстер не образуется (60—70 % их объема составляет амилоза). Крахмал используется в медицине в качестве присыпки, компонента таблеток, мазей, а декстрин — для приготовления эмульсий. Применяется также как обволакивающее средство при воспалительных процессах в ЖКТ. Снижает содержание холестерина, усиливает секрецию инсулина, синтез рибофлавина кишечными бактериями и обмен желчных кислот, угнетает активность трипсина (за счет комплексообразования с белками). Источник крахмала клубни картофеля, семена кукурузы, пшеницы, риса. Инулин — высокомолекулярный фруктозан, состоящий из 34—35 остатков фруктозы, соединенных 1,2-С-связями, но заканчивается цепь остатком a-D-глюкопиранозы. В растениях выполняет функцию запасного вещества. Инулином богаты подземные органы растений сем. Астровые (Asteraceae): корни одуванчика ле-карственного (Taraxacum officinale Web.) — 40 %, топинамбура (земляной груши) (Helianthus tuberosus L.) — 30 %, цикория обыкновенного (Cichorium intybus L.) — 10 %, а также растения из семейств Фиалковые (Violaceae), Колокольчиковые (Campanulaceae), Лилейные (Liliaceae). Инулин легко растворяется в теплой воде, образуя коллоидный раствор. Осаждается крепким спиртом, основным ацетатом свинца, не окрашивается йодом, при взаимодействии с парами HCl дает пурпурный цвет, а с резорцином в присутствии концентрированной HCl и раствором бензидина в ледяной уксусной кислоте — красный. При кислотном гидролизе образуется фруктоза (и немного глюкозы). Инулин используется в медицине в качестве гипогликемического средства. Камеди (Gummi) — экссудативные продукты, образующие натеки на трещинах в коре стволов, ветвей. Первоначально они мягкие и вязкие, но затем твердеют. Обладают вязкостью, клейкостью и набухаемостью. Камеди безвкусны, не растворимы в органических растворителях (в отличие от смол и веществ каучуковой природы), гидрофильны, растворимы в воде, при этом образуют растворы, занимающие промежуточное положение между истинными и коллоидными растворами. По растворимости в воде камеди подразделяются: на арабиновые — полностью растворимые в воде; бассориновые — частично растворимые в воде; церазиновые — не растворимые в холодной воде, но частично растворимые и набухающие при кипячении. По химическим свойствам камеди подразделяются на кислые (из-за глюкуроновых и галактуроновых кислот либо сульфатных групп) и нейтральные, являющиеся в основном глюко- и галактоманнанами. По химическому составу камеди — это главным образом гексозаны (в отличие от слизей, у которых преобладают пентозаны). Камеди образуются в основном растениями засушливого климата, относящимися к семействам Бобовые (Fabaceae), Розоцветные (Rosaceae), Лилейные (Liliaceae). Например, камедь трагаканта (Gummi Tragacanthae) из астрагала мелкоголовчатого (Astragalus microcephalus Wild.), камедь абрикоса (Gummi Armeniacae) из абрикоса обыкновенного (Armeniaca vulgaris Lam.). Используются в медицине в качестве эмульгаторов суспензий, киселей. Пектиновые вещества — полимеры, состоящие из остатков D-галактуроновой кислоты, связанных между первым и четвертым С-атомами гликозидными связями. Кроме галактуроновой кислоты в пектиновых веществах присутствуют нейтральные полисахариды — арабинаны, галактаны, связанные с кислыми фрагментами пектинов ковалентными связями. Пектиновые вещества подразделяют: на пектовые кислоты (R = H); пектаты (R = Me+: обычно Ca2+); пектины, или пектиновые кислоты (R = H и СН3); пектинаты (R = Me и СН3). Под действием 2—3 % растворов гидроксидов калия или натрия или фермента пектазы в пектине отщепляются метоксильные группы и образуются метиловый спирт и свободная полигалактуроновая кислота. Важным свойством пектинов является их способность давать гели в кислой среде в присутствии сахара. Благодаря наличию свободных карбоксильных групп коллоидные частицы несут высокий отрицательный заряд и способны осаждаться ионами металлов, образуя пектинаты (соли пектиновых кислот) и пектаты (соли пектовых кислот). Благодаря этому свойству пектиновые вещества используются при отравлении солями тяжелых металлов в целях их детоксикации и выведения из организма. Пектины не растворимы в спиртах и органических растворителях. В ЛР пектиновые вещества присутствуют в виде нерастворимого протопектина: полимера метоксилированной полигалактуроновой кислоты с галактаном и арабаном клеточной стенки и иногда с остатками рамнозы. Цепочки полиуронида связаны между собой ионами Са2+ и Mg2+. Протопектин содержится в незрелых плодах яблони, груши, придавая им жесткость. При созревании происходит частичная деполимеризация полиуронидных цепей, и протопектин переходит в пектин. Пектиновые вещества используют для приготовления кровоостанавливающих ЛС, для снижения токсичности салицилатов, антибиотиков. Пектины обладают антисклеротической, противовоспалительной активностью, ихжеле- образующая способность используется в кондитерском производстве. В промышленности пектин получают из корнеплодов свеклы, где его содержание доходит до 25 %, а также из корки плодов цитрусовых.