Курсовая работа (т): Антидепрессанты

Необратимые ИМАО в России в настоящее время не применяют в связи с высоким риском возникновения гипертензивного криза при взаимодействии с тираминсодержащими продуктами питания и некоторыми лекарственными средствами, в том числе ТЦА.

Обратимые ИМАО в отличие от своих предшественников ингибируют фермент на короткое время и практически не вызывают тираминовых побочных реакций.

Взаимодействие: Риск взаимодействия и прессорных эффектов тирамина при лечении моклобемидом значительно ниже в сравнении с необратимыми ИМАО. Однако пациенты должны избегать большого количества пищи, содержащей тирамин (см. выше), а также приема симпатомиметиков (эфедрин и др.). Моклобемид нельзя назначать одновременно с другими антидепрессантами или ранее 2 недели после их отмены (для ТЦА, пароксетина и сертралина и не ранее 5 недель - для флуоксетина). При переходе с моклобемида на другой антидепрессант перерыва не требуется в связи с его коротким t1/2.

Рис. 4.1. Клиническая характеристика спектров психотропного действия антидепрессантов.

Моклобемид (moclobemide)

Антидепрессант со стимулирующими свойствами, обратимо ингибирующий МАО-А.

Показания. Социальная фобия.

Подобно другим антидепрессантам этого типа действия повышает содержание в центральной нервной системе нейромедиаторных моноаминов, оказывает антирезерпиновое действие, потенцирует (усиливает) эффект фенамина.

Противопоказания. Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, беременность, грудное вскармливание, детский возраст, совместное применение с селегилином, феохромоцитома.

Побочные эффекты: Тревога, ажитация, расстройства сна, повышенная раздражительность, головокружение, головная боль, сухость во рту, диспепсические явления. А также кожные аллергические реакции, признаки спутанности сознания (быстро исчезают после отмены препарата), парестезии, нарушения зрения, отеки, реже увеличение активности печеночных ферментов, галакторея, гипонатриемия.

Предостережения: С осторожностью назначают больным с тиреотоксикозом и феохромоцитомой, нарушениями функции печени. Больным с ажитацией или тревогой препарат не назначают или назначают только в комбинации с седативными средствами. При лечении больных шизофренией возможно усиление психотических симптомов.

антидепрессант трициклический ингибитор серотонин

Инказан (Incazanum)

Синонимы: Метралиндол гидрохлорид, Метралиндол.

Психотропная активность инказана включает в себя тимолептическое (улучшающее настроение) действие в сочетании со стимулирующим компонентом. Препарат тормозит обратный захват моноаминов. Холинолитического действия не оказывает.

Показания к применению. Депрессия (состояние подавленности) различного генеза (причины): шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, сосудистые заболевания головного мозга и др. Вялоапатические,. адинамические депрессии с заторможенностью, неглубокие депрессии с неврозоподобной и маловыраженной ипохондрической симптоматикой (угнетенным состоянием, обусловленным страхом за состояние здоровья).

Терапевтический эффект при лечении ниаламидом проявляется обычно через 7-14 дней. Длительность курса лечения индивидуальна (от 1 до 6 мес.). После 7 наступления терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают.

В неврологической практике ниаламид иногда назначают для лечения невралгии (воспаления) тройничного (лицевого) нерва и при других болевых синдромах.

Побочное действие. Ниаламид относительно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления (расстройство пищеварения), понижение систолического (“верхнего”) давления, беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула и другие побочные явления. При назначении ниаламида необходимо, однако, учитывать возможность

Развития побочных явлений, связанных с ингибированием МАО. Так, после применения ниаламида (и одновременно с ним) нельзя назначать имипрамин и другие трициклические антидепрессанты, а также ингибиторы МАО; необходим 2-3-недельный перерыв.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с нарушениями функции печени и почек, при декомпенсации сердечной деятельности, нарушениях мозгового кровообращения (в связи с возможностью появления ортостатической гипотензии /резкого падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/). Не следует назначать ниаламид больным с ажитированными (возбужденными) состояниями.

Не следует назначать ниаламид одновременно с резерпином и раунатином, так как возможно резкое возбуждение.

Пиразидол (Pirazidolum)

Синонимы: Пирлиндол гидрохлорид, Пирлиндол.

Показания к применению. Маниакально-депрессивные психозы (психозы, характеризующиеся чередованием стадий возбужденного и подавленного состояния), шизофрения с аффективными расстройствами, депрессивные (подавленные) состояния, вызванные психическими расстройствами, протекающие с психомоторной заторможенностью. А также тревожно-депрессивным и тревожно-бредовым компонентом, анестетической (утратой эмоциональной реакции на окружающую действительность), ипохондрической (угнетенным состоянием, обусловленным страхом за состояние здоровья) и неврозоподобной симптоматикой.

Добочное действие. При повышенной чувствительности сухость во рту, потливость, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), колебания артериального давления, нарушение сна, мышечная слабость, дизурические явления (нарушение мочеиспускания), которые быстро исчезают при уменьшении дозы.

Противопоказания. Острые воспалительные заболевания печени, заболевания крови, отравление наркотиками, снотворными и анальгетиками. Не следует применять препарат одновременно с антидепрессантами-ингибиторами моноаминооксидазы, а также в течение 2 недели после их отмены.

Сиднофен (Sidnophenum)

Синонимы: Фепросиднин гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Сиднофен оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, однако уступает в этом сиднокарбу и вместе с тем обладает выраженной антидепрессивной активностью, что делает его весьма ценным препаратом для лечения астенодепрессивных состояний (слабости, подавленного состояния).

Антидепрессивное действие сиднофена можно объяснить его способностью оказывать обратимое ингибируюшее (подавляющее) влияние на активность МАО (моноаминооксидазы). Он уменьшает эффекты резерпина, усиливает действие адреналина и норадреналина, вызывает умеренное повышение артериального давления. Обладает антихолинергической активностью.

Показания к применению. Применяют при астенических состояниях (слабости), различного происхождения, при адинамии (резком уменьшении объема движений), вялости, подавленности, апатии (безразличии) в связи с неврозами, после перенесенных нейроинфеюшй (инфекционных заболеваний центральной нервной системы). При заболеваниях эндокринных желез, при нарколепсии (заболевании нервной системы), патологической утомляемости, а также при простых депрессиях (подавленном состоянии), депрессиях с заторможенностью в рамках циклотимии (психического расстройства) и при других показаниях к применению стимулирующих и “легких” антидепрессивных средств.

Побочное действие. При применении препарата возможны повышение артериального давления, головная боль, сухость во рту, боли в области сердца, редко аллергический зуд. В этих случаях надо уменьшить дозу или сделать перерыв в приеме препарата.

Противопоказания. Сиднофен противопоказан больным с тревожно-депрессивными состояниями (возможны усиление тревоги, обострение галлюцинаторно-бредового синдрома). Нельзя применять сиднофен одновременно с антидепрессантами-ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами. Между применением сиднофена и антидепрессантов указанных групп, также как и между антидепрессантами и сиднофеном, должен соблюдаться перерыв не менее недели.

Тетриндол (Tetrindolum)

Препарат активно ингибирует дезаминирование норадреналина и серотонина и в меньшей степени - тирамина, что практически исключает опасность развития “сырного” (тираминового) синдрома. Важной особенностью лечебного действия тетриндола является быстрое наступление эффекта. В отличие от других антидепрессантов, влияние которых проявляется через 7-10 дней и позже, действие тетриндола отмечается через 2-3 дня от начала лечения.

Показания к применению. Препарат назначают при депрессиях (состоянии подавленности) различного происхождения: психогенных (реактивных, невротических); депрессиях, обусловленных органическими поражениями головного мозга; при депрессивных нарушениях у больных хроническим алкоголизмом. Применение тетриндола предпочтительно при депрессивных состояниях циклотимического уровня (простой меланхолический синдром, астенические и адинамические расстройства, депрессии с идеаторной и двигательной заторможенностью, депрессивные нарушения с преимущественно ипохондрической симптоматикой).

В клинике алкоголизма тетриндол принимают при астенодепрессивных состояниях (слабости, подавленном состоянии), адинамических субдепрессиях, протекающих с пониженным настроением, подавленностью, апатией, повышенной утомляемостью при отсутствии выраженной тревоги. А также бессонницы, дисфорических нарушений (расстройств настроения с преобладанием тоскливо-злобного, угрюмо-недовольного, сочетающиеся с раздражительностью, агресадвностью, нередко страхами), вне периода острой абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя).

Побочное действие. Тетриндол обычно хорошо переносится, в том числе больными старческого возраста. В отдельных случаях возможны обострение чувства тревоги, сухость во рту, головная боль. При приеме препарата в вечернее время возможно нарушение сна.

4.4 Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

СИОЗС обладают сравнимой с ТЦА эффективностью, хотя в некоторых случаях антидепрессивное действие развивается более постепенно (через 6-8 недели).

СИОЗС практически не вызывают антихолинергических побочных эффектов.

Риск кардиотоксического действия в случае передозировки СИОЗС значительно ниже по сравнению с таковым при использовании ТЦА. Поэтому СИОЗС являются более предпочтительными у больных с высоким суицидальным риском.

СИОЗС имеют специфический профиль побочных эффектов. Наиболее характерны тошнота и рвота. Механизм действия антидепрессантов заключается в повышении активности серотонинергической и норадренергической нейропередачи.

Противопоказания. Маниакальные состояния, гиперчувствительность, сопутствующее лечение ИМАО

Побочные эффекты. Избыточная седация и антихолинергические побочные эффекты значительно менее выражены и развиваются существенно реже, чем при лечении ТЦА и другими гетероциклическими антидепрессантами. Побочные эффекты СИОЗС: гастроэнтерологические (дозозависимые, наиболее общие - тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, диарея, запор), анорексия с потерей массы тела (для циталопрама описаны повышение аппетита и прибавка массы тела) и реакции гиперчувствительности. Другие побочные эффекты - сухость во рту, нервозность, тревога, слабость, потливость, двигательные расстройства. Суицидальные мысли могут усиливаться при лечении некоторыми СИОЗС, особенно флуоксетином.

Предостережения. СИОЗС с осторожностью применяют у больных эпилепсией, сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной и/или печеночной недостаточности, беременности и грудном вскармливании. СИОЗС могут незначительно влиять на концентрацию внимания и координацию. Резкой отмены СИОЗС следует избегать (возможны головная боль, тошнота, парестезии, головокружение, тревога).

Взаимодействие. Недопустимо применение СИОЗС с ИМАО, так как возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, психомоторное возбуждение, озноб, тремор, неврологическая симптоматика, диарея). С момента прекращения терапии ИМАО до начала терапии СИОЗС должно пройти не менее 2 недели, после прекращения приёма СИОЗС до начала терапии ИМАО - не менее 2 недели для пароксетина и сертралина, не менее 5 недель - для флуоксетина.

Сертралин (sertraline)

Антидепрессант сбалансированного действия с преобладанием анксиолитических свойств.

Показания. Депрессия, паническое расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания, побочные эффекты: редко - тахикардия, спутанность сознания, амнезия, галлюцинации, агрессивное поведение, психозы, аллергические реакции, изменение печеночных тестов, панкреатит, гепатит, желтуха, нарушения функции печени, галакторея, нарушения менструального цикла, парестезии. Имеются сообщения (без установления четкой причинно-следственной связи) о случаях тромбоцитопении, кровоизлияний на коже, включая экхимоз и пурпуру.

·        Золофт (Pfizer, Италия); табл., покр. обол., 50 и 100 мг.

·        Стимулотон (Egis Pharmaceuticals Ltd., Венгрия); табл., покр. обол., 50 мг.

Флувоксамин (fluvoxamine)

Антидепрессант с преимущественно анксиолитическим действием.

Показания. Депрессия различной этиологии, обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания, побочные эффекты: изменения ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, редко изменение печеночных проб, аллергические реакции.

Взаимодействие. Одновременное назначение флувоксамина и теофиллина или аминофиллина запрещено.

·        Феварин (Solvay Pharmaceuticals B.V., Нидерланды); табл., покр. обол., 50 и 100 мг.

Флуоксетин (fluoxetine)

-[п-(трифторметил-фенокси]-N-метил-3-фенилиропиламин

Антидепрессант со стимулирующим компонентом действия.

Показания. Депрессия различного генеза, нервная булимия, предменструальный дисфорический синдром.

Противопоказания, побочные эффекты. Усиление симптоматики тревоги; возможны аллергические реакции (при появлении сыпи препарат отменить); фарингиты и воспалительные или фиброзные процессы в легких; артралгии; миалгии; лихорадка; симптоматика, изменение печеночных тестов; есть сообщения (без установления четкой причинно-следственной связи) о случаях кровотечений. А также апластической и гемолитической анемии, эозинофильной пневмонии, желудочно-кишечного кровотечения, панкреатита, тромбоцитопении, вагинального кровотечения на фоне отмены, агрессивного поведения, выпадения волос.

·        Профлузак (Россия); капс., 20 мг.

·        Прозак (Россия); капс., 20 мг.

·        Прозак (Eli Lilly and Company Limited, Великобритания); капс., 20 мг.

4.5 Препараты лития

Лития карбонат (Lithii carbo-nas).

Li2CO3

Синоним: Lithium carbonicum.

Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, не растворим в спирте.

Литий - элемент из группы щелочных металлов. Соли лития предложены давно для лечения подагры и растворения почечных камней. В конце 40-х начале 50-х годов было установлено, что препараты лития обладают способностью купировать острое маниакальное возбуждение у психически больных и предупреждать аффективные приступы.