Ксимнор — препарат анестезирующего действия на основе лидокаина с добавлением бактерицидного средства центромид. Препарат применяют в виде раствора, геля, аэрозоля.
Пирилен ультра — аппликационный анестезирующий препарат, оказывающий также антисептическое действие. В состав пирилена ультра входят тетракаин (3,5 части), этиловый параами- нобензоат (8 частей), мятное масло (3 части), наполнитель (100 частей).
«Емла» — аутектичный раствор местных анестетиков лидокаина и прилокаина в соотношении 1:1. Препарат выпускают в виде крема «Емла» (фирма «Астра», Россия). При нанесении крема с помощью тампона на поверхность кожи или слизистую оболочку обезболивание наступа¬
ет только через 1 ч, а наиболее выраженный эффект отмечается через 2 ч. Глубина обезболиваемых тканей составляет от 3 до 5 мм. Препарат малотоксичен, хотя на месте нанесения вызывает выраженные сосудистые изменения: бледность тканей, отек, жжение, которые проходят без каких-либо последствий после окончания обезболивающего эффекта.
Пленка «Диплен ЛХ» — отечественная самоклеющаяся пленка, состоящая из гидрофильного и гидрофобного слоев. В ее состав входят хлор- гексидин как антисептик и лидокаина гидрохлорид как анестетик. После наклеивания пленки на ткани обезболивающий эффект наступает через 1—2 мин. По окончании вмешательства пленка рассасывается через 10—12 ч. Побочных явлений пленка не дает.
Новокаин (прокаин), препарат из группы эфиров, — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Водный раствор его стерилизуют посредством кипячения в течение 30 мин. Анестетик малотоксичен, имеет большую широту терапевтического действия. Его используют при проведении инфильтрационной и проводниковой анестезии. Новокаин применяют в виде 0,25—0,5 % раствора для инфильтрационной и 1—2 % раствора для проводниковой и инфильтрационной анестезии ветвей тройничного нерва. Инфильтрационная анестезия мягких тканей наступает очень быстро. Высшая разовая доза при введении в мышцу 0,1 г.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы: при использовании 0,25 % раствора новокаина — не более 500 мл (1,25 г) в начале операции, в дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не более 1000 мл (2,5 г); при использовании 0,5 % раствора — соответственно 150 мл (0,75 г) и 400 мл (2 г). В клинической практике при проводниковой анестезии используют не более 100 мл 1 % раствора и 30 мл 2 % раствора.
С целью замедления всасывания новокаина в кровь (для профилактики возможного токсического воздействия) и увеличения продолжительности его действия к раствору анестетика добавляют 0,1 % раствор гидрохлорида адреналина. Продолжительность действия новокаина не превышает 30 мин. В очаге воспаления применение новокаина не дает выраженного обезболивающего эффекта.
В случае интоксикации могут появиться головокружение, слабость, тошнота, побледнение кожи, обильное потоотделение, возбуждение, тахикардия, снижение АД, нарушение дыхания вплоть до апноэ, судороги. Иногда может развиться отек легких. При развитии аллергической реакции могут быть также высыпания на коже, зуд, дерматит, отек Квинке, явления бронхоспазма. В последние годы участились случаи непереносимости новокаина и возникновения аллергических реакций, поэтому в широкой стоматологической практике его не применяют. Наиболее широко в настоящее время используют препараты анестезирующего действия из группы амидов и непосредственно артрикаина, лидокаина и ме- пивакаина.
Тримекаин (мезокаин, тримекаина гидрохлорид) — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте; относится к амидам ароматических аминов. Растворы тримекаина стерилизуют кипячением при 100 °С в течение 30 мин. Препарат оказывает выраженный обезболивающий эффект в очаге воспаления, области келоидных рубцов и грануляционной ткани. Тримекаин превосходит новокаин по быстроте наступления анестезии в 2 раза, по выраженности обезболивающего эффекта в 2—2,5 раза, по продолжительности анестезии в 3 раза. Возможны увеличение частоты дыхания, тошнота, болезненность и отек тканей в месте введения препарата. Токсичность его невелика. Хорошо сочетается с адреналином. Тримекаин противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к нему. Реакция на тримекаин характеризуется появлением общей слабости, головной боли, побледнением кожи и видимых слизистых оболочек, возможны тошнота, рвота, появление отека тканей в месте введении анестетика. Иногда неблагоприятная реакция на тримекаин может проявляться в виде коллапса с потерей сознания, судорогами, снижением АД, изменениями пульса. Анафилактический шок при использовании тримекаина регистрируется крайне редко, чаще это связывают с одновременным введением других лекарственных препаратов, в том числе антибиотиков. Для неаппликационной анестезии тримекаин малопригоден. Для ин- фильтрационной анестезии применяют 0,25—2 % растворы, для проводниковой — 1—2 %. Можно ввести до 800 мл 0,25 % раствора тримекаина, до 400 мл 0,5 %, до 100 мл 1 % и до 20 мл 2 % раствора. Аллергические реакции возникают редко.
Противопоказания: атриовентрикулярная блокада сердца, сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз.
Мепивакаин (мепивастезин, мепидонт, карбо- каин, скандонест) относится к анестетикам амидной группы. Препарат по своему действию близок к ксикаину, но токсичнее его. Вместе с тем ксикаин уступает мепивикаину по длительности действия. Мепивикаин медленно адсорбируется, но не вызывает расширения сосудов. Препарат используют в виде 2 % или 3 % раствора для инфильтрационной и проводниковой анестезии. При кратковременных оперативных вмешательствах применяют 3 % раствор мепивакаи- на без вазоконстриктора, 2 % раствор анестетика с адреналином в соотношении 1:100 000 обеспечивает адекватное обезболивание при любых операциях, в том числе при длительных вмешательствах.
У пациентов группы риска преимущество имеет 3 % раствор мепивакаина.
Максимальная доза мепивакина составляет 4,4 мг/кг. При передозировке препарата у отдельных больных возможны эйфория, депрессия, брадикардия, артериальная гипотензия, а также нарушения речи, глотания, зрения. Возможны судороги, угнетение дыхания, но эти осложнения, как и аллергические реакции, возникают редко. Особо осторожно препарат следует применять у беременных. Выраженное преимущество мепивакаин имеет при лечении пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам.
Скандонест — один из аналогов мепивакаина. Отдельные фирмы выпускают его под названием «Карбокаин». Скандонест — хлоргидрат диметил- анилила N-метил-пипеколольной кислоты, сильнодействующий анестетик с быстро наступающим локальным региональным эффектом. Имеет значительные преимущества при использовании у пациентов с неблагоприятным аллергическим анамнезом, так как не вызывает побочных токсических реакций. Кроме того, скандонест эффективен для анестезии у больных диабетом, с гипертонической болезнью и пороками сердца ревматической природы. Препарат используют в виде 2—3 % раствора без вазоконстриктора. В других случаях скандонест применяют в виде 2 % раствора с вазоконстриктором в соотношении 1:200 000 или 1:100 000.
Лидокаина гидрохлорид (ксикаин, ксилокаин) — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Для анестезии применяют хлористоводородную соль лидокаина. Является сильным анестетиком, вызывает более глубокую и продолжительную анестезию, чем новокаин (до 3—5 ч), и превосходит его по обезболивающему эффекту в 2—3 раза. Препарат обеспечивает эффективное обезболивание в воспаленных тканях. Аллергические реакции возникают очень редко.
Токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора: 0,5 % раствор по токсичности не отличается от новокаина, 1—2 % раствор токсичнее новокаина в 1,4-1,5 раза.
Лидокаин противопоказан при сердечно-сосудистой недостаточности, атриовентрикулярной блокаде II—III степени, заболеваниях печени и почек, выраженной брадикардии, тяжелой миастении. В период беременности и лактации следует использовать по строгим показаниям. Для инфильтрационной анестезии при оперативных вмешательствах на мягких тканях применяют 0,25 % и 0,5 % растворы, а для проводниковой и инфильтрационной анестезии при операциях на альвеолярном отростке (альвеолярной части), других участках верхней и нижней челюстей — 1—2 % растворы. Для аппликационной анестезии применяют 1—2 % аэрозоль лидокаина, 5 % ли- докаиновую мазь. Максимальные дозы анестетика: 0,15 % раствор — 1000 мл, 0,5 % — 500 мл, 1 — 2 % — не более 50 мл.
Из побочных эффектов возможны эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, шум в ушах, снижение АД, брадикардия. При передозировке возможны судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, коллапс. В этом случае больного следует перевести в горизонтальное положение, обеспечить ингаляцию кислорода, внутривенно (внутримышечно) ввести 10 мг диазепама, провести другую симптоматическую терапию вплоть до внутривенного введения 1 % раствора гексенала или тиопентала (при появлении судорог скелетной мускулатуры).
Бупивакаина гидрохлорид (маркаин, карбосте- зин) — анестетик из группы амидов, по силе обезболивающего эффекта превосходит новокаин в 6 раз, но токсичнее его в 7 раз. Эффективнее лидокаина в 4 раза. Анестезия наступает через 4—10 мин, достигая максимума через 15— 35 мин. Продолжительность действия 12—13 ч. Оказывает гипотензивное действие, уменьшает частоту сердечных сокращений. Проникает через плаценту. В хирургической практике применяют 0,5 % и 0,75 % растворы. Максимальная доза — 175 мг. Выпускают в карпулах по 1,8 мл или во флаконах вместимостью 50 и 100 мл.
Противопоказания: тиреотоксикоз, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность. Побочные эффекты: головокружение, нарушение зрения, тремор, потеря сознания, снижение АД, брадикардия.
Артикаин (ультракаин D-С, ультракаин D-C форте) — местный анестетик из группы амидов. Менее токсичен, чем лидокаин, и лишь в 1,5 раза токсичнее новокаина. Обезболивающий эффект артикаина в 5 раз выше, чем новокаина. Анестетик обладает высокой способностью связываться с белками и низкой жирорастворимостью, что является основанием для его выбора при лечении беременных (наименее токсичен для плода). Ультракаин D-С содержит адреналин в соотношении 1:200 000, а ультракаин D-C форте — 1:100 000. Низкая концентрация адреналина в ультракаине D-С обусловливает его безопасность у лиц с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, болезнями печени, у детей и лиц пожилого возраста. Обезболивание наступает через 1—3 мин после введения в ткани. Продолжительность действия 45—75 мин. Препарат выпускают в цилиндрических ампулах
вместимостью 1,7 мл и во флаконах вместимостью 20 мл в виде 4 % раствора. Противопоказан при пароксизмальной тахикардии, тахиаритмии, глаукоме. Побочное действие наблюдается крайне редко. Высокая диффузная способность препаратов артрикаинового ряда позволяет шире использовать инфильтрационную анестезию и чаще отказываться от проводниковых способов обезболивания, особенно на верхней челюсти.
I Максимально допустимое количество вводимого анестетика за одну процедуру — 7 мл/кг, т. е. 12,5 мл (7 карпул по 1,7 мл каждая).
Врач должен иметь перечень местных анестетиков с их фирменными названиями. Для каждого оперативного вмешательства выбирать тот анестетик, который показан больному с точки зрения функционального состояния его организма, наличия сопутствующих болезней и степени их компенсации, характера предстоящего вмешательства. Степень сложности и продолжительность последнего обусловливают выбор анестетика в зависимости от его активности, длительности действия, токсичности и максимальной дозы.
Сосудосуживающие средства, замедляя всасывание местного анестетика, уменьшают его токсическое действие. Кроме того, выраженность и продолжительность обезболивания увеличиваются, а количество вводимого анестетика может быть уменьшено.
Вазоконстрикторы относятся к группе симпатомиметических аминов. Наиболее распространенные вазоконстрикторы — адреналин, норадреналин, левонордефрин, фелипрессин. С одной стороны, вазоконстрикторы стимулируют ß-pe- цепторы, которые способствуют увеличению сердечного выброса, уменьшению периферического сопротивления и развитию компенсаторной тахикардии, с другой — гемодинамические изменения способствуют увеличению выхода медиатора воспаления гистамина. Это может привести к психоэмоциональным нарушениям.
Адреналин — гормон мозгового слоя надпочечников. Адреналин влияет на а- и ß-адреноре- цепторы, суживает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, повышает АД. Влияние адреналина на сердечную деятельность носит сложный характер: усиливает и учащает сердечные сокращения, но, рефлекторно возбуждая блуждающий нерв, вследствие повышения АД может замедлять сердечную деятельность и способствовать возникновению аритмий сердца. Адреналин расширяет бронхи, коронарные сосуды, повышает содержание сахара в крови. Его используют как местное сосудосуживающее средство, добавляя к местным анестетикам для удлинения их действия и уменьшения всасываемости. Адреналин следует добавлять к раствору анестетика туберкулиновым шприцем, дозируя его в миллилитрах.
Рационально добавлять 1 мл адреналина на 200 мл раствора анестетика, т. е. в соотношении 1:200 000. Повышение концентрации адреналина до 1:100 000 не дает ощутимых преимуществ по глубине и увеличению продолжительности анестезии. Вместе с тем при повышении концентрации вазоконстриктора всегда увеличивается риск развития осложнений.
Препарат выпускают в виде 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида. Раствор нельзя нагревать.
Кроме адреналина, для пролонгирования действия местных анестетиков могут быть использованы 0,02 % раствор норадреналина в соотношении 1:50 000, фелипрессин (синтетический аналог гормона задней доли гипофиза).
Норадреналин оказывает более выраженное сосудосуживающее и прессорное действие. В современных ампулированных анестетиках норадреналин содержится в концентрации 1:200 000 и 1:100 000. Увеличение концентрации (1:25 000) норадреналина может привести к осложнениям: артериальной гипертензии, обмороку, коллапсу.
Левонордефрин близок по своим свойствам к адреналину. Препарат используют в импортных местноанестезирующих препаратах в концентрации 1:200 000; его действие еще мало изучено.
Неблагоприятные реакции при использовании вазоконстрикторов развиваются как из-за индивидуальной реакции на их сосудосуживающее действие, так и вследствие технических погрешностей и повторного введения анестетика и, следовательно, превышения концентрации препарата. Ампулированные анестетики позволяют избежать осложнений, связанных с действием вазоконстриктора.
При лечении некоторых пациентов не рекомендуют применять анестезирующие препараты с вазоконстрикторами: при повышенной чувствительности, тяжелой сердечно-сосудистой патологии (особенно при синусовой брадикардии, пароксизмальной тахикардии), в пожилом и старческом возрасте, при заболеваниях эндокринной системы, беременности, глаукоме. Кроме того, нежелательные побочные явления могут наблюдаться у больных, принимающих неселективные ß-адреноблокаторы и антидепрессанты.
В острых случаях следует брать анестетики с минимальной концентраций (1 % и меньше), вводить минимальную разовую дозу, не применять вазоконстриктор или использовать его в минимальной концентрации — 1:200 000. При
анестезии необходимо проводить аспирационную пробу и медленно вводить обезболивающий раствор.
Хранение растворов обезболивающих средств
При работе с анестетиками, приготовленными в аптеке, разрешается сохранять растворы новокаина, тримекаина, лидокаина в течение 3 дней.
Если растворы хранят более 3 дней, их следует вновь простерилизовать. В случае применения раствора обезболивающего средства из ампулы ее нужно тщательно обработать спиртом и вскрывать, удерживая стерильной салфеткой. Иглу, через которую набирали анестетик из ампулы, перед проведением анестезии необходимо заменить. Флаконы с анестетиком для многоразового забора препарата обрабатывают спиртом, а введенную иглу накрывают стерильной салфеткой. Конец резиновой пробки цилиндрической ампулы (кар- пулы) с анестетиком обрабатывают спиртом перед фиксацией в инъекторе, после чего вводят одноразовую двухконцевую иглу. После использования иглу закрывают специальным колпачком.
Местные анестетики следует хранить отдельно от других лекарственных средств. При несоблюдении этого правила возможно случайное введение в ткани других растворов, что может привести к тяжелым осложнениям.
В клиниках, где для обезболивания еще используют растворы новокаина, проводят пробу на этот препарат.
Цветная проба на новокаин. Для предупреждения ошибок, связанных с введением вместо новокаина других жидкостей, И. Г. Лукомский в 1940 г. предложил цветную пробу.
В две чистые пробирки, имеющие отметки соответственно 2 и 4 мл, наливают 2 мл светло- розового раствора перманганата калия (1:10 000). Затем в одну пробирку из флакона или шприца наливают 2 мл испытуемого раствора. Через 1 — 2 мин раствор перманганата калия от новокаина приобретает оранжевый или соломенно-желтый цвет. Если окраска раствора не изменилась, то это указывает на наличие во флаконе или шприце другого вещества, а не новокаина.