Суточная доза — 4—8 мг.
Диазепам (реланиум, сибазон, седуксен) — препарат, гармонично сочетающий почти все основные клинические эффекты транквилизаторов. Обладает некоторым антидепрессивным действием. Широко применяется при непсихотических расстройствах различной клинической структуры и этиологии. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций (вводится в/м, в/в струйно и в/в капельно). Инъекционный диазепам назначается при острых тревожно-фоби-ческих, тревожно-депрессивных расстройствах. В/в струйное введение диазепама — один из наиболее действенных способов купирования эпилептического статуса. Внутримышечно используется как средство борьбы с психомоторным возбуждением (особенно при наличии противопоказаний к назначению нейролептиков).
Суточная доза — 15—30 мг.
Оксазепам (нозепам, тазепам). Транквилизирующие свойства менее выражены, чем у других препаратов. По особенностям действия близок к дневным транквилизаторам. В основном применяется амбулаторно.
Суточная доза — 20—40 мг.
Дневные транквилизаторы
Препараты данной группы обладают мягким седативным эффектом. Практически лишены снотворного и миорелаксирующего действий.
Тофизопам (грандаксин) оказывает вегетостабилизирующее действие, устраняет соматические симптомы тревоги, обладает общим анксиолитическим эффектом, практически не вызывая вялости и дневной сонливости. Используется при невротических и неврозоподобных расстройствах с астенией, вялостью или тревогой, при вегетодистонии.
Суточная доза — 150—300 мг.
Медазепам (мезапам, рудошель). Оказывает некоторое седатив-ное действие. Не вызывает дневной сонливости и мышечной слабости. Чаще применяется в амбулаторных условиях, особенно у работающих больных и больных детского и старческого возраста.
Суточная доза — 10—30 мг.
Транквилизаторы с преобладанием снотворного эффекта
Все вышеперечисленные транквилизаторы-седатики, в той или иной мере, обладают снотворным действием, во многом связанным с их противотревожными свойствами, и могут назначаться при расстройствах сна. Для некоторых транквилизаторов снотворный эффект является основным. Эти препараты используются почти исключительно при диссомнических нарушениях. Их не рекомендуется назначать на срок, превышающий 10—15 суток.
Нишразепам (эунокпхин, радедорм) оказывает выраженный снотворный эффект: улучшает засыпание, увеличивает глубину и продолжительность сна. Иногда обнаруживает «последействие» в виде утренней вялости, сонливости.
Доза — 5—10 мг на ночь.
Глава 13. Лечение, реабилитация и основы психопрофилактики 153
Мидазолам (дормикум) также обладает выраженным снотворным эффектом. Показания к применению такие же, как и у нит-разепама. Имеет инъекционную форму выпуска. В виде внутримышечных и внутривенных инъекции используется как средство премедикации в хирургии.
Доза — 7,5—15 mi на ночь.
Флунитразепам (рогипнол) — снотворное короткого действия. Особенно показано при нарушенном засыпании. Утренней вялости, сонливости не вызывает.
Доза — 1—2 мг на ночь.
Зопиклон (имован) — препарат, родственный транквилизаторам, с относительно коротким снотворным эффектом. Прием зо-пиклона не сопровождается последействием.
Доза — 7,5—15 мг на ночь.
13.1.2.2.4. Психостимуляторы
Клинические эффекты. К психостимуляторам относят препараты, основное клиническое действие которых — активация, стимуляция психических функций.
Психостимуляторы повышают уровень бодрствования, временно улучшают показатели познавательной деятельности (внимание, память, мышление), повышают скорость психических и двигательных реакций, умственную и физическую работоспособность. Обладают некоторым антидепрессивным эффектом. У здоровых они улучшают общее самочувствие и настроение, могут придавать настроению эйфорическую окраску.
Показания к применению: умеренные астенические нарушения различной природы, дневная сонливость, вялоапатические состояния (в том числе обусловленные применением психотропных средств), субступорозные состояния, нарколепсия.
Побочные действия, осложнения и противопоказания. Психостимуляторы способны усиливать бред, галлюцинации, тревогу, ухудшать ночной сон. Возможны парадоксальные реакции на прием психостимуляторов в виде вялости, сонливости или отвлекаем ости, раздражительности, неусидчивости. Кроме того, препараты этой группы могут повышать артериальное давление, угнетать аппетит.
Все психостимуляторы при длительном использовании способны вызывать психическую и физическую зависимость. Вследствие этого, сроки их применения не должны превышать 3—4 недели. Назначаются в утреннее и дневное время или только утром.
Встречающиеся в медицинской литературе рекомендации здоровым людям принимать психостимуляторы при утомлении, необходимости максимально мобилизовать свои психические и физические ресурсы сомнительны из-за значительного риска побочных эффектов.
Противопоказаниями к назначению психостимуляторов являются алкоголизм, другие токсикомании и наркомании, эпилепсия, речедвигательное возбуждение, продуктивная психотическая симптоматика, психофизическое истощение, бессонница, гипертоническая болезнь, церебральный и общий атеросклероз, стенокардия, гипертиреоз.
Механизмы действия психостимуляторов. Клинические эффекты психостимуляторов объясняют их активирующим влиянием на стволовой отдел мозга. Эти препараты повышают уровень функционирования центральных норадренергических и дофами-нергических систем мозга за счет увеличения содержания соответствующих моноаминов в межсинаптических щелях.
Клиническая характеристика препаратов. От применявшихся в недалеком прошлом в качестве психостимуляторов фенамина, первитина теперь отказались из-за их выраженной способности вызывать психическую и физическую зависимость.
Кофеин, обычно включаемый в перечень психостимуляторов, в настоящее время самостоятельного значения не имеет. Невысокие дозы кофеина включаются в состав некоторых сложных лекарственных смесей с анальгезирующим и противосудорожным действием.
Чаще всего в клинической практике используется сиднокарб, обладающий достаточно выраженными психостимулирующими свойствами и приемлемой переносимостью.
Суточная доза — 10—50 мг.
Меридил (риталин, центедрин) применяется относительно редко.
Суточная доза — 10—30 мг.
13.1.2.2.5. Ноотропные препараты (нейрометаболические стимуляторы)
Клинические эффекты. Ноотропы — это препараты, которые активируют церебральные метаболические процессы, оказывают центральное антигипоксическое действие и на этой основе улучшают состояние познавательных (когнитивных) функций.
Ноотропам присущи и другие клинические эффекты: антиастенический, некоторый антидепрессивный, вегетостабилизирую-щий. Перечисленные терапевтические свойства у одних ноотро-пов сочетаются с мягким психостимулирующим действием, у других — с седативным.
Показания к применению ноотропов весьма широкие. В первую очередь, они применяются при церебрально-органической недостаточности (церебрастеническом синдроме и энцефалопатиях) сосудистого, травматического, нейроинфекционного, интоксикационного генеза, при астениях любой другой этиологии. Некоторые из этих препаратов в значительных или высоких дозах на-
Глава 13. Лечение, реабилитация и основы психопрофилактики 155
значают в начальной стадии мозговых атрофичеких процессов (болезнь Альцгеймера, старческое слабоумие) и детям с задержками психического развития. При глубоких деменциях, грубом психическом недоразвитии ноотропы неэффективны.
Препараты данного класса используются как дополнительные при депрессиях, при вялоапатических состояниях, адинамии, небредовой ипохондрии, а также с целью повышения устойчивости к неблагоприятным биологическим воздействиям. Лечение ноот-ропами часто проводится в виде повторных курсов продолжительностью 1,5—3 мес с интервалами в несколько недель.
Побочные эффекты. Переносимость ноотропов обычно вполне удовлетворительная. Ноотропы с психостимулирующими свойствами могут усиливать или провоцировать тревогу, раздражительность, нарушения сна, особенно у лиц позднего возраста. В некоторых случаях назначение ноотропов сопровождается головной болью, головокружением, диспепсией, аллергическими реакциями.
Ноотропные препараты со стимулирующим действием противопоказаны больным эпилепсией.
Механизмы действия ноотропов. Клинические эффекты большинства ноотропов связаны с их влиянием на ГАМК-ергические, норадре-нергические, холинергические и другие нейромедиаторные структуры.
Клиническая характеристика препаратов. Пирацетам (ноотро-пил) занимает ведущие позиции среди ноотропов. Его преимущества заключаются в гармоничном сочетании различных ноотроп-ных свойств, большей активности, по сравнению с другими препаратами данного класса, и в наличии инъекционной формы для внутримышечного и внутривенного введения. Препарат обладает некоторым психостимулирующим действием. Наряду с перечисленными выше общими показаниями для применения ноотропов, пирацетам используется при острых нарушениях мозювого кровообращения, коматозных состояниях, лекарственных и алкогольных отравлениях, алкогольной и наркотической абстиненции, а также для улучшения переносимости других психотропных средств, особенно нейролептиков.
Суточная доза — 2,4—8,0 г. При расстройствах мозгового кровообращения, комах, острых интоксикациях пирацетам применяется парентерально, в том числе в/в капельно в дозах до 20,0 г в сутки.
Аминалон (гаммалон) заметно уступает пирацетаму по ноот-ропной активности. Применяется в виде длительных повторных курсов, чаще у лиц позднего возраста с хронической церебрально-сосудистой недостаточностью, после динамических нарушений мозгового кровообращения и в постинсультном периоде.