Антибиотики классифицируют и характеризуют по их проис-
хождению, химической структуре, механизму действия, спектру действия, частоте развития лекарственной устойчивости и др. (см.
табл. 4, 5, 6, рис. 10).
Таблица 4.
Основные группы антибактериальных препаратов
№ |
Основные группы |
Подгруппы или поколения |
1-е поколение или природные пени- |
||
циллины: бензилпенициллин, би- |
||
циллины, |
||
феноксиметилпенициллин. |
||
2-е поколение или полусинтетиче- |
||
ские пенициллиназоустойчивые |
||
антистафилококковые антибио- |
||
тики: оксациллин. |
||
3-е поколение или аминопеницилли- |
||
ны, полусинтетические пеницил- |
||
лины широкого спектра действия: |
||
I |
-лактамы: группа пенициллинов |
ампициллин и амоксициллин. |
4-е поколение или карбоксипени- |
||
циллины: карбенициллин. |
||
5-е поколение или уреидо- и пипера- |
||
зинопенициллины: азлоциллин, |
||
мезлоциллин, пиперациллин. |
||
6-е поколение или амидинопени- |
||
циллины: мециллинам. |
||
Комбинации пенициллинов и инги- |
||
биторов -лактамаз (клавулано- |
||
вой кислоты, сульбактама, тазо- |
||
бактама). Наиболее эффективными |
||
считаются комбинации ампицил- |
||
лина с сульбактамом, амоксицил- |
||
лина с клавулановой кислотой |
||
II |
-лактамы: группа |
1-е поколение: цефазолин, цефало- |
цефалоспоринов |
ридин, цефалексин. |
|
2-е поколение: цефуроксим, цефак- |
||
лор. |
||
3-е поколение: цефотаксим, це- |
||
фтриаксон, цефтазидим. |
||
4-е поколение: цефепим |
||
III |
Группа монобактамов |
Азтреонам |
121 |
IV |
Группа карбапенемов |
Имипенем, меропенем |
V |
Группа аминогликозидов |
1-е поколение: стрептомицин, ка- |
намицин. |
||
2-е поколение: гентамицин |
||
3-е поколение: тобрамицин, амика- |
||
цин, нетилмицин. |
||
4-е поколение: изепамицин |
||
VI |
Группа тетрациклинов |
Природные тетрациклины: тетра- |
циклин и окситетрациклин |
||
Полусинтетические тетрацикли- |
||
ны: метациклин, доксициклин |
||
VII |
Группа макролидов |
1-ое поколение: эритромицин. |
2-ое поколение или «новые» макро- |
||
лиды: |
||
азитромицин, кларитромицин, |
||
рокситромицин, мидекамицин. |
||
VIII |
Группа левомицетина (хлорамфени- |
Представлена хлорамфениколом. |
кола) |
||
IX |
Группа линкозамидов |
Представлена линкомицином и |
клиндамицином |
||
X |
Группа анзамицинов (рифампици- |
Представлена рифампицином и |
нов) |
рифамицином |
|
XI |
Полимиксины |
Полимиксины В и Е |
XII |
Бацитрацины |
Бацитрацин |
XIII |
Гликопептиды |
Ванкомицин |
XIV |
Хинолоны |
I поколение (производные 8- |
оксихинолина): |
||
нитроксолин, налидиксовая кис- |
||
лота. |
||
II поколение - фторхинолоны: ци- |
||
профлоксацин, офлоксацин, ломе- |
||
флоксацин, норфлоксацин |
||
XV |
Препараты «разных» групп |
Фузидин, новобиоцин, фосфоми- |
цин и др. |
||
XVI |
Нитрофураны |
Представлены фуразолидоном, |
фурагином и др. |
||
XVII |
Производные нитроимидазола |
Представлены метронидазолом и |
тинидазолом |
||
XVIII |
Антимикобактериальные препараты |
I ряда: |
изониазид, рифампицин, пирази- |
||
намид, этамбутол, стрептомицин. |
||
II ряда: |
||
этионамид, протионамид, цикло- |
||
серин, амикацин, офлоксацин |
||
122
XIX |
Фитонцидные препараты |
Наиболее известен хлорофиллипт |
XX |
Сульфаниламидные препараты |
I. Препараты короткого дей- |
ствия: норсульфазол, этазол. |
||
II. Препараты средней длительно- |
||
сти действия: сульфаметоксазол |
||
(входит в состав ко-тримоксазола). |
||
III. Препараты длительного дей- |
||
ствия: |
||
сульфамонометоксин, сульфади- |
||
метоксин |
||
XXI |
Ингибиторы дигидрофолатредуктазы |
Триметоприм |
Таблица 5.
Классификация антибиотиков по спектру действия
Бактерицидные препараты |
Бактериостатические |
|||
- |
-лактамы; |
- макролиды (в зависимости от вида возбуди- |
||
- |
аминогликозиды; |
теля и концентрации могут проявлять бактери- |
||
- |
хинолоны, |
включая |
цидный эффект); |
|
фторхинолоны; |
- |
тетрациклины; |
||
- |
гликопептиды; |
- |
линкозамиды; |
|
- |
полимиксины; |
- |
хлорамфеникол (на пневмококк, менин- |
|
- |
полиены; |
гококк и H. influenzae – бактерицидно); |
||
- |
анзамицины; |
- |
сульфаниламиды; |
|
- |
бацитрацины; |
- фузидин (при увеличении дозы – бактери- |
||
- |
фосфомицин; |
цидный эффект); |
||
- |
триметоприм |
(медленное |
- |
новобиоцин; |
бактерицидное действие) |
- |
нитрофураны |
||
По происхождению различают антибиотики природные или естественные (получены из бактерий, грибов, животных, растений и т.п.), полусинтетические и синтетические.
По химической структуре – тетрациклиновые, -лактамы, макролиды, аминогликозиды, полипептиды, актиномицины, стрептомицины, ациклические, гетероциклические и др.
По направленности ингибирующего действия различают про-
тивобактериальные, противогрибковые, противовирусные, противопротозойные и противоопухолевые антибиотики.
По спектру действия антибиотики делятся на следующие груп-
пы:
-узкого спектра, подавляющие грам(+)или грам(-) кокки;
-узкого спектра, подавляющие грам(-) бактерии;
123
- широкого спектра, подавляющие грам(+) и грам(-) кокки, бактерии, риккетсии, хламидии и др.
Таблица 6.
Классификация антибиотиков по механизму действия
Механизм действия |
Группы препаратов |
|
I. Ингибиторы синтеза |
-лактамы (пенициллины, цефалоспори- |
|
клеточной стенки |
ны, монобактамы, карбапенемы); глико- |
|
пептиды; циклосерин; фосфомицин |
||
II. Ингибиторы функций и структуры |
Полимиксины и бацитрацин |
|
цитоплазматической мембраны |
Полиены |
|
III. Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот: |
||
ингибиторы матричных функций |
Хлорохин и противоопухолевые АБ |
|
ДНК |
||
ингибиторы РНК-полимеразы (тран- |
Анзамицины (рифампицин), актино- |
|
скрипции) |
мицин |
|
ингибиторы ДНК-полимеразы (нару- |
Хинолоны (включая фторхинолоны – |
|
шение репликации ДНК) |
вызывают суперспирализацию ДНК), |
|
нитрофураны, новобиоцин |
||
IV. Ингибиторы синтеза белка (нарушают сборку белка на рибосомах): |
||
- |
нарушают последовательность |
Аминогликозиды и тетрациклины |
аминокислот в пептидной цепочке (не- |
||
обратимо связываясь с 30S субъединицей |
||
рибосом) |
||
- торможение синтеза белка в нача- |
Линкозамиды |
|
ле сборки пептидной цепи (связываются |
||
с 50S субъединицей рибосом) |
||
- |
нарушение образования пептид- |
Хлорамфеникол (левомицетин) |
ных связей (блокируют пептидил- |
||
трансферазную реакцию связываясь с 50S |
||
субъединицей рибосом) |
||
- |
нарушение транспорта аминокис- |
Тетрациклины |
лот к рибосомам (ингибируют связыва- |
||
ние аминоацил-т-РНК с рибосомами) |
||
- |
нарушение наращивания пептид- |
Макролиды |
ной цепи на рибосомах (связываются с |
||
50S субъединицей рибосом) |
||
- |
предотвращают связывание ами- |
Фузидин |
ноацил-тРНК |
||
V. Модификаторы энергетического метаболизма (антиметаболиты): |
||
- |
ингибиторы синтеза фолиевой |
Сульфаниламиды |
кислоты |
||
- |
ингибиторы дигидрофолатредук- |
Триметоприм |
тазы |
||
- |
антагонисты пиридоксина, анти- |
Изониазид |
бактериальное действие за счет хела- |
||
тирования металлов |
||
124 |
||
7.5. Противогрибковые препараты
Для подавления роста и размножения патогенных грибов используют препараты различной химической структуры. На основании проведенных биохимических исследований противогрибковые препараты классифицируют в зависимости от механизма их действия (см. табл. 7).
Таблица 7.
Классификация противогрибковых препаратов в зависимости от механизма действия
Основные группы |
Механизм действия |
Основные пред- |
ставители |
||
Полиеновые макроли- |
Связываются со стероидами кле- |
Амфотерицин В, |
ды |
точных мембран, это приводит к |
нистатин, леворин, |
увеличению проходимости для ка- |
||
лия и аминокислот, что нарушает |
||
метаболизм клеток гриба |
||
Ингибиторы синтеза |
Торможение синтеза эргостерола, |
Клотримазол, кето- |
эргостерола |
который необходим для построения |
коназол, миконазол |
клеточных стенок грибов |
||
Триазоловые препара- |
Угнетают метаболизм ланостерола, |
Флуконазол |
ты |
зависящий от цитохрома Р 450 |
|
Препараты, действую- |
Нарушают синтез клеточной стенки |
Гризеофульвин, |
щие на синтез нуклеи- |
грибов, репликацию ДНК и белка |
флуцитозин, тер- |
новых кислот и деле- |
бинафин. |
|
ние клетки гриба |
7.6. Побочное действие антибактериальных средств
Побочные действия или побочные эффекты – это действия пре-
парата, не предусмотренные при их применении, часто являются нежелательными, вредными для организма человека. Побочное действие лекарственных препаратов следует заподозрить при любых неожиданных отклонениях в клиническом течении заболевания (проявляются у 10-20% амбулаторных больных).
Классификация побочных реакций антимикробных препаратов:
При нарушении правил применения:
-неправильная техника применения;
-взаимодействие лекарств между собой или продуктами питания.
125