Курсовая работа (т): Антиадренергические средства

Параллельно проводят контрольный опыт.

мл 0,1 Н раствора хлорной кислоты соответствует 0,03553 г C₁₇H₁₉CIN₂S*HCl, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,0% и не более 101,0%.

Хранение. Список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых пробками, залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте.

Высшая разовая доза внутрь 0,3 г.

Высшая суточная доза внутрь 1,5 г.

Высшая разовая доза внутримышечно 0,15 г.

Высшая суточная доза внутримышечно 1,0 г.

Высшая разовая доза в вену 0,05 г.

Высшая суточная доза в вену 0,25 г.

Нейролептическое средство.

Примечание. Работу с аминазином следует проводить под тягой, в резиновых перчатках. По окончании работы руки нужно вымыть холодной водой, лучше слегка подкисленной, без мыла.

Анаприлин

Anaprilin

C₁₆H₂₁NO₂*HCl

М. в.295,5

Описание. Белый или почти белый кристаллический порошок; без запаха [13].

Растворимость. Растворим в воде и этаноле (~750 г/л) ИР; мало растворим в хлороформе Р; практически нерастворим в эфире Р.

Категория. Антиадренергическое средство.

Хранение. Анаприлин следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Общее требование. Анаприлин содержит не менее 98,0 и не более 101,0% C₁₆H₂₁NО₂*HCl в пересчете на высушенное вещество.

Подлинность

А. Проводят определение методом спектрофотометрии. Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом анаприлина СО, или спектру сравнения анаприлина.

Б. Спектр поглощения раствора препарата в метаноле Р с концентрацией 20 мкг/мл в области от 230 до 350 нм качественно подобен спектру поглощения раствора стандартного образца анаприлина СО в метаноле Р с концентрацией 20 мкг/мл (максимумы при 290, 306 и 319 нм). Поглощения этих растворов при их соответствующих максимумах отличаются не более чем на 3%. Поглощения в кювете с толщиной слоя 1 см при этих длинах волн соответственно 0,42, 0,25 и 0,15 (для измерения предпочтительно использовать кювету с толщиной слоя 1 см и сделать пересчет на поглощение в кювете с толщиной слоя 1 см).

В. Раствор препарата с концентрацией 20 мг/мл дает характерную для хлоридов реакцию.

Температурный интервал плавления 161-165°С.

Удельное оптическое вращение. Используют раствор препарата с концентрацией 0,10 г/мл; вещество оптически неактивно.

Прозрачность и окраска раствора. Раствор 0,20 г препарата в 10 мл воды прозрачный; интенсивность его окраски не превышает интенсивности окраски стандартного окрашенного раствора Жл2.

Сульфатная зола. Не более 1,0 мг/г.

Потеря при высушивании. Высушивают до постоянной массы при 105°С; потеря составляет не более 5,0 мг/г.

рН раствора. рН раствора препарата с концентрацией 10 мг/мл 5,0-6,0.

Посторонние примеси. Проводят испытаниеметодом тонкослойной хроматографии, используя в качестве адсорбента силикагель Р2, а в качестве подвижной фазы смесь 140 объемов дихлорэтана Р, 60 объемов метанола Р, 2,5 объема воды и 2,5 мл безводной муравьиной кислоты Р. Наносят отдельно на пластинку по 10 мкл каждого из двух растворов в хлороформе Р, содержащих: (А) 10 мг испытуемого вещества в 1 мл и (Б) 0,050 мг испытуемого вещества в 1 мл. Проводят хроматографирование до прохождения фронта растворителя на 10 см. Вынимают пластинку из хроматографической камеры, дают ей высохнуть на воздухе и оценивают хроматограмму в ультрафиолетовом свете (254 нм). Любое пятно, полученное с раствором А, кроме основного пятна, не должно быть более интенсивным, чем пятно, полученное с раствором Б.

Количественное определение. Растворяют около 0,6 г препарата (точная навеска) в 50 мл ледяной уксусной кислоты Р1 и прибавляют 10 мл раствора ацетата ртути в уксусной кислоте ИР, слегка нагревая, если необходимо, для получения раствоpa. Охлаждают и титруют хлорной кислотой (0,1 моль/л) ТР. Каждый миллилитр хлорной кислоты (0,1 моль/л) ТР соответствует 29,58 мг C₁₆H₂₁NО₂*HCl.

Сводная таблица

1                Аминазин

3                ТеразозинДигидрат гидрохлорида 2 - [4- (2-тетрагидрофуроил-1-пиперазинил] 4-амино-6,7-диметоксихиназолина [6]

[7]

[8]

Литература

1.       Физиология человека: Учебник/В двух томах. Т. 1 / В.М. Покровский, Г.Ф. Коротько, В.И. Кобрин и др.; Под ред. В.М. Покровского, Г.Ф. Коротько. - М.: Медицина, 1997. - 448 с.: ил.

2.       Авакян О.М. Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов. - М.: Медицина, 1988. - 256 с.: ил.

3.       /media/consilium/05_05/392. shtml:: Wednesday, 17-Aug-2005 21: 31: 15 MSD

4.       Фармакологія: Підручник/І.С. Чекман, Н.О. Горчакова, В.А. Туманов та ін.; За ред.І.С. Чекмана. - К.: Вища шк., 2001. - 598 с.: іл.

.        Пат.3873600 (США), Phenoxycarbamates/A. E. Brandstrom, P. A. Curlsson (США). - №342749; Заявл.: 19.03.73; Опубл.: 25.03.75. - 10 с.

.        Пат.4026894 (США), Antihypertensive agents/M. Winn, J. Kynci (США). - №621980; Заявл.: 14.10.75; Опубл.: 31.05.77. - 6 с.

.        Пат.3663706 (США), Use of 2,4-diaminoduinazolines as hypotensive agents/H. E. Hess, G. Conn (США). - №690101; Заявл.: 13.05.67; Опубл.: 16.05.72. - 7 с.

8.       Пат.3511836 (США), 2,4,6,7-tetra-substituted quinuzolines/H. Hass, G. Conn (США). - №690101; Заявл.: 13.12.67; Опубл.: 12.05.70. - 20 с.

9.       Пат.3635979 (США), Cevtain 6 - and/or 7-alkoxy-substituted 2,4-bis (b isubstituted amino) quinuzolines/H. Hass, G. Conn (США). - №690101; Заявл.: 12.05.70; Опубл.: 16.05.72. - 20 с.

10.     Пат 3337628 (США), 3-Naphtiloxy-2-hydroxypropilamines/A. Frederik, L. Smith (США). - №44357/62; Заявл.: 12.10.63; Опубл.: 22.09.67. - 8 с.

11.     Державна Фармакопея України/Державне підприємство "Науково-експертний фармакопейний центр". - 1-е вид. - Харків: РІРЕГ, 2001. - 556 с.

12.     Государственная Фармакопея СССР. - 10-е изд. - М.: "Медицина", 1968. - 1084 с.

.        Международная Фармакопея/В трех томах. Т. 2 /. - 3-е изд. - Женева: Всемирная Организация Здравоохранения, 1983. - 367 с.