Вопрос 78 Витаминные препараты. Классификация. Превращения в организме. Коферментные средства. Принципы и особенности витаминотерапии у детей. Поливитаминные препараты. Антивитамины.

Витамины - это биологически активные органические соединения,

необходимые для протекания обменных процессов в организме.

Биохимическая роль витаминов состоит в том, что они являются

коферментами или их составной частью

Большинство витаминов в организме не синтезируется, за исключением витамина

D3 (в коже при воздействии УФ лучей) и никотинамида (из триптофана).

Группы витаминных препаратов:

• Препараты водорастворимых витаминов

• Препараты жирорастворимых витаминов

• Препараты витаминоподобных веществ (холин, липоевая кислота, оротовая кислота, пангамовая кислота, парааминобензойная кислота, карнитин, витамин U)

• Препараты коферментов (препараты активных форм веществ витаминной и

невитаминной природы)

Водорастворимые витамины:

Жирорастворимые витамины:

Препараты водорастворимых витаминов

1. Препараты витамина в1 (Тиамина хлорид, тиамина бромид, фосфотиамин,

бенфотиамин, кокарбоксилаза). Принимает участие в синтезе ацетилхолина, повышает уровень ацетилхолина и улучшает проведение нервного возбуждения в синапсах.

• При недостатке – полиневриты, мышечная слабость.

• При авитаминозе – тяжелые нарушения нервной и ССС (болезнь бери-бери).

Применение: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), дистрофия миокарда, сердечные аритмии, заболевания центральной и периферической НС, заболевания ЖКТ, беременность, грудное вскармливание, тяжелая физическая нагрузка, экстремальные состояния.

2. Препараты витамина в2 (Рибофлавин, Рибофлавин-мононуклеотид)

В организме витамин В2 фосфорилируется, превращаясь в коферменты – флавин

мононуклеотид (ФМН) и флавин адениндинуклеотид (ФАД), участвует в окислительно-восстановительных процессах.

Играет роль в сохранении зрения. При недостаточности –светобоязнь, резь в глазах. Поддерживает нормальное состояние слизистой оболочки пишеварительного тракта, оболочки губ и языка, необходим для всасывания железа, образования никотиновой кислоты, активации витамина В6.

Применение: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), заболевания глаз (кератит, конъюнктивит), кожные заболевания (экзема, трофическая язва, зудящие дерматозы), заболевания ЖКТ, гепатиты, лучевая болезнь.

3. Препараты витамина в6 (Пиридоксина гидрохлорид, пиридоксальфосфат)

В организме подвергается фосфорилированию, превращаясь в пиридоксаль-5-фосфат, который в качестве кофермента принимает участие в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот, регуляции белкового, жирового обменов

Применение: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), нарушения функции

нервной системы (парезы, параличи, травмы головного мозга), поражения печени при применении противотуберкулезных средств, тяжелые инфекции, в комплексной терапии язвенной болезни, атеросклероза, гипохромной анемии, кожных болезней.

4. Препараты витамина в12 (Цианокобаламин, оксикобаламин, кобамамид)

Синтезируется микрофлорой кишечника, для его всасывания необходим внутренний фактор Касла – гастромукопротеин, который продуцируется обкладочными клетками желудка. Превращается в активную форму – кобамамид.

Стимулирует синтез белков, углеводов, регулирует обмен липидов.

Способствует образованию тетрагидрофолиевой кислоты (активная форма фолиевой кислоты), необходимой для синтеза ДНК.

Необходим для нормального кроветворения, участвует в пролиферации, дифференцировке и созревании эритроцитов. Поддерживает нормальный биосинтез миелина.

Применение: (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии, в комплексной терапии других видов анемий, при заболеваниях нервной системы (полиневрит, радикулит, невралгии), дистрофических изменениях миокарда, при заболеваниях печени (гепатит, цирроз печени).

5. Препараты витамина в9 (Кислота фолиевая, кальция фолинат)

В организме человека синтезируется микрофлорой кишечника. В печени образуется активная форма – тетрагидрофолиевая кислота, которая участвует в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в обмене холина, аминокислот

Необходима для нормального протекания пролиферативных процессов.

Стимулирует эритропоэз, способствует всасыванию железа. В период беременности способствует формированию нервной системы плода. Недостаточность фолиевой кислоты проявляется в виде макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Применение: для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, в комплексной терапии мегалобластной витамин В12 -дефицитной анемии, других видах анемий, лейкопении, комплексной терапии онкологических, неврологических, гастроэнтерологических заболеваний, при лечении больных туберкулезом.

6. Препараты витамина рр (Кислота никотиновая, эндурацин, никотинамид)

В неизмененном виде всасывается из кишечника. В печени превращается в активные коферменты: НАД и НАДФ, которые участвуют в окислительно-восстановительных процессах, тканевом дыхании.

Принимает участие в углеводном, белковом и липидном обмене, метаболизме

аминокислот. Улучшает трофику тканей, способствуя их регенерации. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, повышает проницаемость сосудов и фибринолитическую активность крови. Никотиновая кислота оказывает антиатерогенное действие на уровень липопротеинов плазмы крови: ингибирует синтез ЛПОНП, также снижает уровни ЛППП и ЛПНП и повышает уровень ЛПВП

Применяют никотиновую кислоту и никотинамид для профилактики гиповитаминоза, при пеллагре, при вяло заживающих ранах, язвах, при заболеваниях ЖКТ (гастритах с пониж. кислотностью) и печени (гепатиты, циррозы).

7. Препараты витамина р (Рутин, кверцетин)

Витамин Р снижает проницаемость сосудистой стенки в результате уменьшения действия гиалуронидазы и уменьшает ломкость капилляров. Обладает гипотензивным действием. Способствует проникновению витамина С внутрь клеток, переводя ее в монодегидроаскорбиновую кислоту, с последней участвует в окислительно-восстановительных процессах. Обладает антиоксидантными и ангиопротекторными свойствами и желчегонным действием.

Применение: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), повышенная проницаемость капилляров, венозная недостаточность (тромбофлебиты), отеки различного генеза, травмы, обморожения.

8. Препараты вит. С (Аскорбиновая к-та, магния аскорбинат, натрия аскорбинат). В организме не синтезируется! При поступлении с пищей превращается

в дегидроаскорбиновую кислоту.

Облегчает всасывание железа из кишечника и включение его в гем.

Нормализует проницаемость капилляров, обеспечивает активное протекание процессов регенерации тканей, обезвреживает токсические вещества и обладает антиоксидантными свойствами. Участвует в регуляции иммунных реакций организма: повышает образование антител, синтез интерферона, фагоцитарную активность – повышает сопротивляемость инфекциям

Применение: при инфекционных заболеваниях, нарушении кроветворения, заболеваниях сердца, печени, легких, заболеваниях, связанных с нарушением трофики и репаративных процессов, переломах костей, при отравлениях, шоке, коллапсе, при повышенной психической и физической нагрузках.

Препараты жирорастворимых витаминов:

1. Препараты витамина А (Ретинола ацетат, ретинола пальмитат, каротин, веторон). Витамин А участвует в окислительно-восстановительных реакциях в организме.

Витамин А необходим для образования зрительного пурпура родопсина, который входит в состав фоторецепторов, обеспечивающих сумеречное зрение.

При дефиците – гемералопия, поражаются кожные покровы и слизистые оболочки,

понижается активность лейкоцитов.

Применение: для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза (заместительная терапия), псориазе, ожогах, трофических язвах и других заболеваниях, связанных с нарушением эпителизации, заболеваниях ЖКТ (хронические энтериты, энтероколиты), болезнях легких, гепатитах, глазных болезнях.

2. Препараты витамина D (Эргокальциферол, холекальциферол, кальцитриол). Биологически активными формами витамин D являются эрго- и

холекальциферол, а также продукты их дальнейшего окисления в организме – кальцитриол (1,25-дигидроксихолекальциферол) и др.

Витамин D участвует в обмене кальция и фосфора, способствуя их всасыванию в

кишечнике и реабсорбции в почечных канальцах, а также кальцификации костной ткани.

Дефицит витамина D в детском возрасте приводит к задержке закрытия родничка,

прорезывания зубов, к деформации костей позвоночника, мышечной слабости, в дальнейшем развивается рахит. Недостаточность витамина D у взрослых развивается редко, проявляется остеопорозом, остеомаляцией.

Применение: профилактика и лечение гипо- и авитаминоза, гипокальциемии,

остеопороза, остеомаляции, лечение заболеваний костей, связанных с нарушением кальциевого обмена, кожных заболеваний (псориаз и др.).

3. Препараты витамина Е (Токоферола ацетат). Наибольшей биологической активностью обладает α-токоферол, который необходим для нормального функционирования мембран эритроцитов, миокарда, скелетных мышц.

Антиоксидантные свойства витамина Е обусловлены его способностью

инактивировать свободные радикалы и, тем самым, тормозить ПОЛ. Дефицит вызывает нарушение половой функции, дистрофию миокарда, скелетных мышц. Снижается проницаемость мембран для ионов кальция.

Применение: гипо- и авитаминоз, бесплодие у мужчин и женщин, миокардиодистрофия, мышечная дистрофия, угроза выкидыша, гемолитическая анемия.

4. Препараты витамина К (Фитоменадион, викасол). Витамин К синтезируется микрофлорой кишечника (витамин К2), а также поступает с растительной пищей (витамин К,). Биологическая роль определяется участием в процессах свертывания крови.

Необходим для синтеза в печени протромбина (фактора II), других белков, принимающих участие в свертывании крови (факторов VII, IX и X, белка С) и белка костной ткани остеокальцина, которые обладают способностью связывать кальций

Применение: геморрагический синдром с гипопротромбинемией (при гепатите, циррозе печени, механической желтухе, нарушении всасывания вит К), передозировка антикоагулянтов непрямого действия, профилактика геморрагии новорожденных, профилактика кровотечений перед обширными оперативными вмешательствами и др

Поливитаминные препараты:

В ряде случаев витамины взаимно усиливают эффекты друг друга

(витамины Р и С– Аскорутин, витамины В9 и В12); В некоторых случаях при комбинировании снижается токсичность витаминов (вит. А и Д)

Препараты 1-й генерации: содержат комплексы витаминных препаратов

Аевит (А, Е), Пентовит (В1, В6, РР, В9, В12), Пангексавит и Гексавит (В1, В2, В6, РР, С и А) и др.

Препараты 2-й генерации: кроме витаминов содержат большое кол-во микроэлементов

• Квадевит (11 витаминов, глутаминовая кислота, метионин, фитин, MgSO4)

• Глутамевит (витамины А, В6, С, Е, РР, Р, В9, кальция пантенат, глутаминовая кислота, FeSO4, CuSO4, K2SO4, Ca3(PO4)2)

• Олиговит (10 витаминов и 10 микроэлементов) и многие другие

Антивитамины – вещества, вызывающие снижение или полную потерю биологической активности витаминов, независимо от механизма действия

I. Вещества, препятствующие ассимиляции витаминов в организме:

а) Противомикробные средства (антибиотики, синтетические препараты): подавляют микрофлору кишечника, нарушают синтез и всасывание витаминов, что приводит к нарушению ассимиляции и гиповитаминозу

б) Ферменты, разрушающие витамины:

• Липооксидаза – разрушает провитамин А (каротин),

• Аскорбиназа – разрушает витамин С

II. Структурные аналоги витаминов, блокирующие их биологическое действие:

Сульфаниламиды – конкуренты парааминобензойной кислоты, непрямые

антикоагулянты (неодикумарин и др.) – антагонисты витамина К.