Государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение
Самарской области
«Сызранский медико-гуманитарный колледж»
Тема: «Лекарственное растительное сырье кардиотонического действия»
Курсовая работа
Исполнитель:
обучающаяся III курса
специальности 060301 Фармация
Хабибуллина Диана Маратовна
Руководитель: преподаватель
Егорова Л.И.
г.о. Сызрань
г
Оглавление
Введение
Сердечные гликозиды: понятие,классификация
Химическая структура
Фармакологическое действие
Лекарственное растительное сырье кардиотонического действия (содержащие сердечные гликозиды
Семена Строфанта Комбе
Цветки Ландыша
Трава Адониса Весеннего
Листья Наперстянки Пурпуровой
Заключение
Список использованной литературы
Введение
Кардиотоническое действие наиболее характерно для растений, содержащих вещества стероидной структуры- сердечные гликозиды. Они способны восстанавливать тонус ослабленной сердечной мышцы, усиливать её сокращения, замедлять частоту их (уменьшать тахикардию), что важно для улучшения питания самого миокарда и его отдыха (сердечная мышца отдыхает в интервалах между сокращениями). За счет усиления сокращений левого желудочка уменьшается отеки, возрастает мочеотделение и т.п. Сердечные гликозиды содержат многие растения (наперстянка пурпурная, ржавая, шерстяная и др.). Это - вовсе небезопасные для сердца вещества и ощутимый лечебный эффект достигается в дозах, составляющих 1/3-2/3 токсических. Опасные нарушения сердечного ритма и блоки поведения - типичные симптомы передозировки. Как упоминалась предпочтение сегодня отдается выделенным из этих растений чистым гликозидам, причем дозы их строго индивидуальны и определяются в стационаре врачом-кардиологом. Это обстоятельство резко суживает сферу эпирической фитотерапии сердечной недостаточности гликозид-содержащими растениями, хотя все они вышли из народной медицины. Относительно безопасен из подобных растений майский ландыш, хотя содержащиеся в нем гликозиды относятся к числу сильнейших. Причина тому - плохое их всасывание в желудке и кишечнике. Все рекомендуемые дозировки его значительно ниже токсичных. Лучше всасываются и потому более активны и небезопасны (требуют точного соблюдения дозировки) гликозиды весеннего горицвета. Оба растения в соответствующих прописях должны назначаться только врачом-профессионалом.
Растения, содержащие сердечные гликозиды, известны давно. У народов разных стран они в течение многих веков применялись для лечения сердечных и других заболеваний. Древние египтяне и римляне употребляли морской лук как сердечное и мочегонное средство, греки пользовались желтушником, африканские племена использовали эти растения для изготовления ядов для стрел и копий.
Сердечные гликозиды пока не имеют себе равных синтетических заменителей; растения служат единственным источником их получения. Растения, содержащие сердечные гликозиды, довольно широко распространены в природе. Они встречаются во флоре всех континентов мира. Сердечные гликозиды накапливаются во всех представителях растительного мира - кустарниках, лианах, травянистых растениях.
Предметом данной работы явилось растительное сырье кардиотонического действия .
Цель данной работы - изучить характерные особенности ЛРС кардиотонического действия
Для достижения поставленной цели потребовалось решить следующие задачи:
привести русское и латинское наименование растительного сырья, производящего растения, название семейства;
дать ботаническую характеристику растения;
привести данные о заготовке и сушке сырья;
указать химический состав растительного сырья;
привести фармакологическое действие ЛРС, его применение и возможные лекарственные средства.
Сердечные гликозиды: понятие, классификация
Сердечные гликозиды - это соединения специфической химической структуры, содержащиеся в ряде растений и обладающих характерной кардиотонической активностью. Это сложные органические соединения, расщепляющиеся при гидролизе на сахара (гликоны) и бессахаристую часть (агликоны или генины). Сердечные гликозиды представляют собой наиболее важную группу гликозидов, не имеющих себе равных синтетических заменителей и оказывающих сильное и специфическое воздействие на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращений. Растения, содержащие сердечные гликозиды, сильно ядовиты, часто имеют горький вкус. Это по сути бесцветные или белые кристаллы, без запаха с температурой плавления 100-2400С, малорастворим в воде, хорошо растворим в водных растворах метилового и этилового спирта.
При выборе сердечного гликозида для терапевтического применения важное значение имеют не только его активность, но и быстрота наступления эффекта, а также продолжительность действия, что, в значительной степени, зависит от физико-химических свойств гликозида, а также способов его введения.
По физико-химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяются на две группы: полярные и неполярные. Принадлежность к той или иной группе сердечных гликозидов определяется количеством полярных (кетоновых и спиртовых) групп, содержащихся в молекуле агликона.
. Полярные гликозиды (строфантин, коргликон, конваллятоксин) содержат от четырех до пяти таких групп.
. Относительно полярные (дигоксин, целанид) - по 2-3 группы.
. Неполярные (дигитоксин) - не более одной группы.
Чем более полярна молекула сердечных гликозидов, тем больше ее растворимость в воде, и тем меньше ее растворимость в липидах. Другими словами, полярные гликозиды (гидрофильные), основными представителями которых являются строфантин и коргликон, малорастворимы в липидах, а значит плохо всасываются из ЖКТ. Это обусловливает парентеральный (внутривенный) способ введения полярных гликозидов. Выведение полярных гликозидов производится почками (гидрофильные), в связи с чем при нарушении выделительной функции почек их доза (во избежание кумуляции) должна быть уменьшена.
Неполярные сердечные гликозиды легко растворимы в липидах (липофильны); они хорошо всасываются в кишечнике, быстро связываются с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Основным представителем неполярных гликозидов является дигитоксин. Основное количество всосавшегося дигитоксина поступает в печень и выделяется с желчью, затем вновь всасывается. Поэтому период полувыведения неполярных гликозидов (например, дигитоксина) составляет в среднем 5 дней, а действие прекращается полностью через 14-21 день. Неполярные гликозиды назначаются перорально, а в случае невозможности их введения per os (рвота), их можно назначить ректально (свечи).
Относительно полярные сердечные гликозиды (дигоксин, изоланид) занимают промежуточную позицию. Поэтому эти препараты можно вводить как per os, так и внутривенно, что и осуществляется на практике.
Химическая структура
Сердечные гликозиды состоят из несахаристой части (агликона или генина) и сахаров (гликона). Основой агликона является стероидная (циклопентанпергидрофенантреновая) структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактонным кольцом. Гликон может быть представлен разными сахарами: D-дигитоксозой, D-глюкозой, D-цимарозой, D-рамнозой и др. Иногда к сахаристой части присоединен остаток уксусной кислоты. Кардиотонический эффект сердечных гликозидов связан с агликоновой частью молекулы. Сахаристая часть отвечает за растворимость и удержание молекулы в тканях. Гликон также влияет на активность и токсичность соединений.
Сердечные гликозиды легко подвергаются ферментативному, кислотному и щелочному гидролизу. Ферменты, расщепляющие сердечные гликозиды, находятся в растениях, из-за чего возможно расщепление первичных (генуинных) гликозидов в лекарственном сырье во время хранения, транспортировки и подготовки к обработке. Для предотвращения этого процесса ферменты можно ингибировать.
Фармакологическое действие
На сердце сердечные гликозиды оказывают следующие эффекты:
положительный инотропный эффект (кардиотоническое действие), возникающий за счет повышения концентрации кальция в кардиомиоцитах и усиления актина с миозином.
отрицательный хронотропный эффект, связанный с возбуждением барорецепторного депрессорного рефлекса из-за возбуждения усиленной систолической волной барорецепторов дуги аорты и синокаротидной зоны. Следствием этого является усиление тонуса блуждающего нерва и замедление генерации потенциалов действия в синоатриальном узле. Так же тонус блуждающего нерва повышается из-за кардио-кардиального рефлекса. Барорецепторы кардиомиоцитов улавливают усиление сокращения кардиомиоцитов и передают эту информацию по афферентным нервным волокнам в дорсальное ядро блуждающего нерва.
отрицательный дромотропный эффект так же возникаеющи из-за усиления тонуса блуждающего нерва и замедлением проводимости в атриовентрикулярном узле.
положительный батмотропный эффект (нежелательный эффект), связанный с блокадой Na+/K+ АТФазы, задержки ионов Na+ в клетке и снижения уровня потенциала покоя. Из-за этого сердечные гликозиды вызывают аритмии: переводят трепетание предсердий в их мерцание (фиблилляцию), вызывают желудочковую экстрасистолию, а при передозировке - фибрилляцию желудочков сердца.
Лекарственное растительное сырье кардиотонического действия (содержащие сердечные гликозиды)
Семена Строфанта Комбе - Semina Strophanthi Kombe
Строфант Комбе - Strophanthus Kombe
Сем. кутровые - Apocynaсeae
Ботаническая характеристика
Древовидная лиана с супротивно расположенными овальной формы листьями и кремовыми мелкими собранными в небольшие зонтики цветками. Плод - сложная листовка, состоящая из двух супротивно расположенных веретенообразных долей, длиной до 1 м, содержащая многочисленные шелковистые семена.
Распространение
В диком виде в Восточной Африке по р. Замбези, обитает во влажных тропических лесах. В незначительных количествах введен в культуру в Африке и Индии. Допускается заготовка других видов строфанта.
Местообитание
В тропических лесах по опушкам.
Заготовка
Собирают плоды в момент созревания, освобождают семена и удаляют ость с летучкой.
Охранные мероприятия
Не разрабатываются.
В тени.
Внешние признаки
Семена по форме продолговато-вытянутые, сплюснутые, с закругленным нижним концом и заостренным верхним, переходящим в ость летучки, обычно обломанной у основания. Длина семян - 12-18 мм, ширина - 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Они покрыты шелковистыми прижатыми волосками. Цвет семян зеленовато-серый; после стирания волосков семена становятся желтовато-бурыми или светло-коричневыми. Запах слабый. Ввиду сильной ядовитости вкус не определяется.
Химический состав
В семенах строфанта Комбе содержится гликозид К-строфантозид, являющийся триозидом (2-3%). Буквенная приставка К означает сырьевой источник (Комбе). При ступенчатом гидролизе получается вторичный гликозид К-строфантин-b, являющийся ценным лекарственным средством. При дальнейшем гидролизе образуется гликозид цимарин. В конечном итоге отщепляется сахар цимароза и остается агликон строфантидин, содержащий альдегидную группу в положении С10.
Хранение
Список А. В аптеках в хорошо укупоренных банках, на складах - в ящиках. Биологическую активность семян контролируют ежегодно.
Фармакологические свойства
Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 15-30 минут. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.
Лекарственные средства
Из семян получают препараты: Cтрофантин K (0,025 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл) и К-строфантин-b. Препараты выпускают в ампулах.
Применение
Строфантин К (Strophanthinus К) - смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе, и содержит в основном К-строфантин-b и К-строфантозид. К-строфантин-b состоит из агликона строфантидина и сахарного остатка (глюкоза и цимароза); К-строфантозид имеет дополнительно одну часть a-D-глюкозы. Строфантин К в 1 г содержит 43000-58000 ЛЕД или 5800-7100 КЕД. Является основным представителем "полярных" сердечных гликозидов. Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Строфантин благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва можно назначать при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолическай формой мерцания предсердий. При тахикардической форме мерцательной аритмии более эффективны дигоксин и изоланид. Высшие дозы строфантина К для взрослых в вену: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025% раствора. Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях. При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота. Противопоказания: резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.
Цветки Ландыша - Flores Convallarae
Ландыш майский - Convallaria majalis L
Сем. ландышевые - Convallariaceae
Ботаническая характеристика
Многолетнее травянистое растение высотой 15-20 см. От корневища отходят 2, реже 1-3 листа длиной около 20 см и тонкая цветочная стрелка, почти равная по длине листьям, окруженная у основания пленчатыми листочками. Сверху цветочной стрелки однобокой повислой кистью собраны приятно пахнущие белые цветки (5-20 штук), похожие на маленькие шарообразные колокольчики. Плод - красная ягода. Все растение ядовито. Цветет в апреле - июне, плодоносит в августе-сентябре.
Распространение
Лесная зона европейской части страны. Основные районы заготовок ландыша: Воронежская, Липецкая и другие области России, Беларусь, Украина, Северный Кавказ, Поволжье.
Местообитание
Особенно много в осинниках, дубняках, березняках. Растет преимущественно в тенистых влажных местах, реже встречается в еловых лесах. В сосняках образует заросли, удобные для заготовки, но надземная масса там значительно меньше, чем во влажных местах.