Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального

образования

«Кировская государственная медицинская академия» Министерства здравоохранения Российской Федерации

Кафедра фармакологии

Методические указания для студентов 3 курса

Специальности (направлению подготовки) 060201 – Стоматология

К практическому (лабораторному, семинарскому) занятию

по дисциплине фармакология

Составитель: доцент Мазин В.П.

Тема: М-холинэргические средства (М, Н- холиномиметики, М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства, М-холиноблокаторы,

Цель занятия: изучить функциональную биохимию холинэргических синапсов, классификацию, механизмы и особенности действия препаратов перечисленных групп, их значение для офтальмологии, интенсивной терапии, неврологии, анестезиологии с учетом возможных побочных эффектов и противопоказаний к применению. Изучить острые отравления мускарином, фосфорорганическими веществами, атропином, меры помощи при них. Научиться выписывать рецепты на лекарственные средства.

Задачи: изучить функциональную биохимию холинэргических синапсов, классификацию, механизмы и особенности действия препаратов перечисленных групп, их значение для офтальмологии, интенсивной терапии, неврологии, анестезиологии с учетом возможных побочных эффектов и противопоказаний к применению. Изучить острые отравления мускарином, фосфорорганическими веществами, атропином, меры помощи при них. Научиться выписывать рецепты на лекарственные средства.

Студент должен знать:

1. До изучения темы: Физиология парасимпатического звена вегетативной нервной системы; физиология холинорецепторного аппарата. Фармакологические возможности воздействия на следующие этапы передачи нервного импульса на уровне холинергических рецепторов: на пресинаптическом этапе хранения и обратного захвата медиатора; на уровне функционирования ферментов, разрушающих нейромедиаторы; на уровне постсинаптических мембран холинергических рецепторов.

Классификация холинорецепторов, их преимущественная локализация на уровне органов и тканей и физиологические эффекты, опосредуемые через активизацию и торможение холинергических рецепторов. Классификация лекарственных препаратов в зависимости от стимулирующего и блокирующего действия на холинорецепторы.

2. После изучения темы - должен владеть полным объемом информации, необходимом для выбора, назначения, оценки критериев эффективности, безопасности лекарственных средств, действующих в области холинергических синапсов, правила выписывания рецептов на ЛС, действующих . в области холинергических синапсов.

Студент должен уметь: : выписать рецепт на препараты, действующие в области холинергических синапсов, уметь выбрать препараты из группы средств, действующих в области холинергических синапсов, в соответствии с показаниями. Оценить эффективность и безопасность используемых препаратов.

Содержание занятия: Студенты должны выполнить входной контроль, в процессе которого выписывают 10 рецептов на ЛС по рассматриваемой теме, определяют фармакологические группы препаратов и заболевания, при которых они назначаются. После собеседования по теме занятия студенты должны выполнить 3 опыта на лабораторных животных, решить 5 задач, назвать 11 препаратов (см. методическая разработка по теме «М-холинэргические средства», стр. 11) выполнить тестовый выходной контроль..

1. Вводный контроль.

Студенты должны самостоятельно выписать 8 рецептов, указать к какой группе препаратов относится ЛС и при каких заболеваниях применяется.

Выписать рецепты:

2. Беседа по теме занятия. Перечень вопросов для собеседования:

1. Холинэргические синапсы: максимальная плотность, строение. Синтез, выделение и инактивация ацетилхолина.

2. Холинорецепторы: типы и особенности их функционирования в зависимости от локализации. Механизмы сопряжения возбуждения с функцией клеток. Агонисты и антагонисты. Фармакологическая активность ацетилхолина.

3. Холиномиметики (прямые и непрямые): классификация, препараты. Происхождение, механизмы действия, связь химического строения с фармакологической активностью.

4. Характер и механизм действия на глаз холиномиметиков и антихолинэстеразных средств; их значение для офтальмологии.

5. Резорбтивное действие холиномиметиков и антихолинэстеразных средств: влияние на ЦНС, кардио-васкулярную систему, гладкомышечные органы, железы, скелетные мышцы. Фармакокинетика. ПрименениеЮ побочные эффекты и противопоказания к применению.

6. М-холиноблокаторы: происхождение, химическое строение и связь химической структуры с действием, механизм действия, классификация, препараты, лекарственные формы.

7. Характер и механизм действия М-холиноблокаторов на глаз. Особенности действия атропина, скополамина, платифиллина. Показания и противопоказания к применению средств в офтальмологии.

8. Резорбтивное действие М-холиноблокаторов, на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, гладкомышечные органы, железы, терморегуляцию. Фармакокинетика, применение, побочные эффекты, меры помощи.

9. Острое отравление мускарином, фосфорорганическими веществами, атропином: источники и причины интоксикации, стадии, патогенез, клиническая симптоматика, меры помощи.

10. Реактиваторы холинэстеразы: механизм и особенности действия дипироксима, изонитрозина.

3. Практическая работа.

При выполнении заданий и решении задач студенты используют методическую разработку кафедры по теме «М-холинэргические средства», справочную и учебную литературу.

Опыт 1. Действие пилокарпина и атропина на глаз кролика.

Цель опыта: Изучение действия пилокарпина и атропина на глаз кролика.

Методика проведения опыта: Определяют величину зрачков и реакцию их на свет. Наносят 2 капли 1% раствора атропина сульфата в правый глаз и 2 капли 1% раствора пилокарпина гидрохлорида в левый глаз. Через 30 минут отмечают изменения величины зрачков.

Результаты опыта № 1 записывают в тетради для лабораторных работ. На основе полученных результатов делаются выводы о характере действия пилокарпина и атропина на глаз кролика.

Опыт 2. Действие карбахолина и атропина на сердце лягушки.

Цель опыта: Исследовать действие карбахолина и атропина на сердце лягушки.

Методика проведения опыта: Лягушку с разрушенным спинным мозгом прикалывают к дощечке и обнажают сердце. Подсчитывают число сокращений в 1 минуту. Затем наносят на сердце 1-2 капли 1% раствора карбахолина и отмечают изменение ритма сердечных сокращений. После этого наносят на сердце 1-2 капли 0,1% раствора атропина сульфата. Отмечают изменение ритма и объясняют причину этого изменения. Затем повторно воздействуют 1% раствором карбахолина и следят за ритмом сердечных сокращений. Делают заключение о характере антагонизма между карбахолином и атропином.

Результаты опыта № 2 записывают в тетради для лабораторных работ. На основе полученных результатов делаются выводы о действие карбахолина и атропина на сердце лягушки.

Опыт 3. Влияние карбахолина и атропина на секрецию слюнных и слезных желез белой мыши.

Цель опыта: Исследовать Влияние карбахолина и атропина на секрецию слюнных и слезных желез белой мыши.

Методика проведения опыта Двух белых мышей одинаковой массы помещают под воронки на фильтровальную бумагу. Вводят одной из них внутрибрюшинно 0,2 мл 0,05% раствора карбахолина. Другой мыши вводят 0,3 мл 0,1% раствора атропина сульфата. Наблюдают за слюно- и слезотечением у мышей. Делают вывод о влиянии препаратов на секреторную деятельность.

Результаты опыта № 2 записывают в тетради для лабораторных работ. На основе полученных результатов делаются выводы о действие карбахолина и атропина на сердце лягушки.

4. Ситуационные задачи для разбора на занятии

1. Случайный прием внутрь лекарственного препарата вызвал следующие симптомы: мышечные подергивания, брадикардию, сужение зрачков, рвоту, понос, обильное слюноотделение. Какой препарат вызвал отравление? Назовите меры помощи

2. У детей после прогулки в лесу возникло тяжелое состояние: обильное слюноотделение, проливной пот, слезотечение, сужение зрачков, тошнота, рвота, обильный водянистый понос. Пульс 60 ударов в минуту, неправильный. Дыхание затрудненное, свистящее. Головокружение, галлюцинации. Сознание спутано. Периодически возникает мышечная дрожь, слабые судороги. Чем вызвано это состояние?

3. У собаки за 2 недели до опыта перерезают глазодвигательный нерв, вызывая денервацию циркулярной мышцы радужной оболочки. Как реагирует денервированная радужная оболочка на введение в конъюнктивальный мешок пилокарпина и физостигмина?

4. Внутривенное введение ацетилхолина вызывает падение артериального давления, однако если животному предварительно ввести 0,1% раствор атропина сульфата (1мл), то в ответ на введение ацетилхолина возникает не снижение, а повышение артериального давления. Объясните причину изменения эффекта ацетилхолина.

5. Клинический случай: врач скорой помощи обнаружил у ребенка 5 лет явления острого психоза с двигательным и речевым возбуждением, галлюцинациями. Объективно: зрачки резко расширены, больной натыкается на предметы, кожа красная, сухая, пульс 96, дыхание 24 в минуту. Каким веществом произошло отравление? Какая антидотная терапия показана?

2. Назвать препараты

1. Средство, снижающее внутриглазное давление

2. Средство при миастении

3. Реактиватор холинэстеразы

4. Антихолинэстеразный препарат  необратимого действия

5. Средство, облегчающее нервно-мышечную передачу

6. М-холиномиметик при атонии кишечника

7. Средство, возбуждающее М- и Н- холинорецепторы

8. Антихолинэстеразное средство для лечения глаукомы

9. М- холиномиметик в глазных каплях

10. 10.Средство при атонии мочевого пузыря

11. Антихолинэстеразное средство, проникающее через ГЭБ

После занятия студент должен владеть навыками выписывания рецептов на препараты, действующие в области холинергических синапсов, умением обосновать и выбрать препараты из группы средств, действующих в области холинергических синапсов, в соответствии с показаниями. Оценкой эффективности и безопасности используемых препаратов.

Рекомендуемая литература:

1. Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров. М.: ИФ «Физико-Математическая литература» 2009. – 704 с.

2. Кукес В.Г., Стародубцев А.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. ГЭОТАР-Медиа, 2009. – 640 с.

3. Майский В.В. Элементарная фармакология. ЦРМП., 2009. – 543 с.

4. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр). ГЭОТАР-Медиа, 2009. – 770 с.

5. Справочник Видаль 2011. Лекарственные препараты в России. АстраФармСервис. 2011.

6. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. ГЭОТАР-Медиа, 2010. – 752 с.

7. Харкевич Д.А. Руководство к практическим занятиям по фармакологии.-М.: Медицинское информационное агенство. 2009 г. - 452 с.

Методические рекомендации подготовлены: кмн доцент ______________/ Мазин В.П./

Методические указания утверждены на заседании кафедры №7 от 25 февраля 2013 г.

Зав. кафедрой: дмн профессор ___________________________ / Мазина Н.К./